Лоперамид гидрохлорид в капсулах инструкция по применению

Лоперамида гидрохлорид : инструкция по применению

Лоперамид гидрохлорид в капсулах инструкция по применению
Фармакодинамика Лоперамид является агонистом периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон.

Лоперамид подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает пропульсивную перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.

Лоперамид является высокоспецифичным для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Порог центрального действия намного превышает дозу, которая проявляет максимальный эффект в отношении диареи. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, способствуя уменьшению недержания каловых масс и позывов к дефекации.

Доклинические данные по безопасности

В ходе проведения доклинических исследований in vitro и in vivo не было отмечено значимого электрофизиологического влияния лоперамида на сердце при концентрации лоперамида в пределах терапевтического диапазона, а также при его значительном увеличении (до 47 раз). Однако, при чрезмерно высоких концентрациях, связанных с передозировкой (см. раздел «Меры предосторожности»), лоперамид оказывает электрофизиологическое действие на сердце, вызывая блокаду калиевых (hERG) и натриевых каналов, и аритмию.
Фармакокинетика
Всасывание Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но в связи с высокой степенью метаболизма при первом прохождении через печень системная биодоступность составляет около 0,3 %.

Распределение

Результаты исследований по распределению лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) – 95 %. Лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он метаболизируется путем конъюгирования, а затем экскретируется с желчью. Основной метаболический путь – окислительное N-деметилирование, опосредованное главным образом CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация лоперамида в плазме остается очень низкой.

Выведение

Период полувыведения – 9-14 ч (в среднем – 11 ч). Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования в популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетические характеристики лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.

– острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.); – кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики); – дивертикулез; – острый язвенный колит; – псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков); – I триместр беременности; – период лактации (грудное вскармливание); – детский возраст до 6 лет; – повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам лекарственного средства. Не применять в случаях, когда необходимо избегать угнетения перистальтики, поскольку имеется риск возникновения тяжелых последствий, включая кишечную непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, прием лоперамида гидрохлорида немедленно прекращают.

С осторожностью следует назначать лекарственное средство при печеночной недостаточности.

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг (2 капсулы); в дальнейшем – по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг/сут (2 капсулы). Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут (1-6 капсул).
Лица пожилого возраста У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, лекарственное средство для лечения таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида (см. раздел «Меры предосторожности»). Если через 48 часов после начала терапии острой диареи не наступило клинического улучшения, прием лекарственного средства прекращают. При наличии диареи следует помнить, что важным компонентом лечения является восполнение жидкости и электролитов, особенно у детей. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул). При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч лекарственное средство отменяют.

Дети

Дети и подростки от 6 до 17 лет В начале лечения острой диареи и после каждого появления жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле. Для лечения хронической диареи доза составляет 2 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 1 капсуле. Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи у детей рассчитывается по массе тела (6 мг/20 кг = 3 капсулы/20 кг), но она не должна превышать 16 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 8 капсулам.

Дети младше 6 лет

Данное лекарственное средство не может быть назначено детям до 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества и особенностей лекарственной формы. Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Источник: https://apteka.103.by/loperamida-gidrohlorid-instruktsiya/

Лоперамид , Капсулы

Лоперамид гидрохлорид в капсулах инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

 лекарственного средства

ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Лоперамида гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма

Капсулы 2 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорида 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, в том числе: лактоза 80, лактоза 200; магния стеарат

состав оболочки: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 4, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета, с полусферическими концами. Содержимое капсул – порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты снижающие моторику желудочно-кишечного тракта.

Код АТХ А07DА0З

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается. Через час после приема 85 %

лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % в печени, и 0,04 % в головном мозге. Около 97 % препарата связывается с белками плазмы крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Период полураспада – 17-40 часов.

В объеме 5 % лоперамид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % – с калом. 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью.

При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

Фармакодинамика

Антидиарейное средство.

Связывается с опиатными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие.

Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Лоперамид связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Показания к применению

– симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите). При диарее инфекционной природы применяют в комплексе с антимикробными средствами

Способ применения и дозы

При острой диарее первоначально назначают 0,004 г (2 капсулы) и 0,002 г (1 капсула) соответственно, затем по 0,002 г после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее начальная доза составляет 0,004 г и 0,002 г 1 раз в сутки соответственно, затем устанавливают поддерживающую дозу –  0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 0,016 г (8 капсул).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Побочные действия

– головная боль

– повышенная утомляемость, сонливость или бессонница

– угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

– спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор

– сухость во рту

Редко

– задержка мочи

– буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

– паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

– анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Противопоказания

–         повышенная чувствительность к компонентам препарата

–         детский возраст до 18 лет

–         состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон

–         острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия
– бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

–  I триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин).

Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза.

Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Особые указания

Применение препарата не заменяет этиотропную терапию диареи, не исключает нормализацию водно-электролитного баланса. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и инфекционный генез диареи. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени.

Беременность

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Лоперамида гидрохлорид можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Передозировка

Симптомы: проявляется угнетением ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания).

Лечение – в качестве антидота используют налоксон (внутривенно, в дозе 0,4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами) с последующим клиническим наблюдением в течение 48 часов.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары или картона хром-эрзац.

Допускается, по согласованию с потребителем, оговоренное количество контурных ячейковых упаковок без вложения в пачку с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С               до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец Регистрационного Удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес:        ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие

«Здоровье народу»

61013, Украина,  г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон:    (057) 757 07 77

Факс:                   (057) 714 96 20

Адрес электронной почты:   office@zn.kharkov.ua

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/loperamida-gidrohlorid/

Помощь Доктора
Добавить комментарий