Прокинетики препараты

Лекарства-прокинетики — примеры, особенности

Прокинетики препараты

» Лечение гастрита » Лекарства-прокинетики — примеры, особенности

Внимание: информация не предназначена для самолечения. Мы не гарантируем ее точность, достоверность и уместность в вашем случае (хотя и стремимся к этому). Лечение должно назначаться врачом-специалистом.

Трудно вспомнить такое заболевание желудочно кишечного-тракта, которое не сопровождалось бы моторно-эвакуаторными нарушениями.

Иногда они выступают в роли первичного патогенетического фактора (при ГЭРБ, ДЖВП), иногда оказываются закономерным следствием хронического заболевания.

Спектр дисмоторных расстройств широк, а вот средства их коррекции разнообразием не отличаются. Многие прокинетики, применяемые в прошлом при решении данной терапевтической задачи, сейчас считаются устаревшими либо устаревающими.

Препараты группы и их побочные эффекты

Прокинетики «меняют пропульсивную активность ЖКТ и ускоряют транзит пищевого болюса по нему» (1).

В большинстве своём они выпускаются на основе трёх действующих веществ — смотрите левую колонку таблички.

Активный компонентНаименования препаратовОценка
ДомперидонДомперидон, мотилак, мотилиум, мотониум, домстал, дометНаиболее распространённые препараты группы.
МетоклопрамидМетоклопрамид, реглан, церукал, метамолЛекарства ранее были широко распространены, но сейчас отходят на второй план из-за наличия «букета» побочных эффектов.
Итоприда гидрохлоридГанатон, итомедПрокинетики нового поколения, только начинает внедряться на фармарынки. Считаются очень перспективными.

Препараты на основе бромоприда (бримарал), цизаприда (координакс) и мозаприда (гастомин, мозакс) в России запрещены, но их продают в ряде стран бывшего Советского Союза. Старайтесь не приобретать перечисленные лекарства.

Особенно опасен цизаприд — он способен вызывать нарушения сердечного ритма, причём такие, которые угрожают жизни. На территории РФэто лекарственное средство изъяли из обращения в 2000 г.

В чуть меньшей степени вреден мозаприд.

Будьте осторожны и с метоклопрамидом. Этот давно существующий неселективный блокатор допамина центрального и периферического действия проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и влияет на работу ЦНС, вызывая:

  • заторможенность;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • головные боли;
  • подавленное настроение.

Также при некоторых обстоятельствах он даёт следующие «побочки»:

  • гинекомастию (доброкачественное увеличение грудных желез);
  • галакторею (выделение из сосков молозива и молока вне периода грудного вскармливания);
  • тахикардию (учащение сердцебиения).

Подобные проблемы отмечаются в пятнадцати процентах случаев, причём не только у пожилых людей, но даже у молодёжи и детей.

Домперидон — селективный прокинетик первого поколения, почти не проникающий через ГЭБ. Он тоже имеет свои минусы, но они обнаруживаются сравнительно редко (подробнее читайте в статье про мотилиум) и вполне компенсируются выраженными позитивными эффектами.

Препарат блокирует периферические допаминовые рецепторы, расположенные в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки, на другие отделы ЖКТ не воздействует. Допускается достаточно длительный приём мотилиума и других родственных ему средств — вплоть до 48 дней.

Итоприда гидлохлорид отличается двойным механизмом действия — кроме способности блокировать D2-допаминовых рецепторов он обладает антихолинэстеразной активностью. К его особенно ценным эффектам относится увеличение тонуса желчного пузыря, уменьшение выраженности дуоденогастрального рефлюкса, стимуляция моторики тонкого и толстого кишечника.

Д.И.

Трухан и соавторы (2) подчёркивают, что «в одном из первых постмаркетинговых исследований с участием 3741 пациента и 918 врачей (гастроэнтерологи, терапевты, хирурги) 3703 (99%) пациента оценили общую переносимость препарата как «хорошую-отличную-удовлетворительную». Речь идёт о сведениях из публикации Ganaton Post Marketing Survellance Study Group, Post Marketing Survellance Study of Ganaton (Itopride Hydrochloride) in the Management of Functional Dyspepsia. Gastroenterology Today 2004; 8:1-8.

В упомянутом материале говорится, что наиболее распространёнными побочными действиями при лечении итоприда гидрохлоридом были: диарея (0,7% случаев), боли в животе (0,3%), головная боль (0,3%).
Литература:

  1. В.В.Чернявский, «Возможности современных прокинетиков в коррекции моторики пищеварительного тракта», «Внутренняя медицина», №1(7), 2008
  2. Д.И.Трухан, Л.В.Тарасова, И.А.Гришечкина, «Прокинетики: в фокусе внимания итоприда гидрохлорид»

группы препаратов как лечить гастрит препараты при гастрите

Источник: http://gastrit-yazva.ru/lechenie/prokinetiki/

Прокинетики — лекарства — стимуляторы моторики ЖКТ

Прокинетики препараты
В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики).

В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными.

Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд (ганатон).

Распространенный ранее прокинетик метоклопрамид (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов.

Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.

  • лекарства с действующим веществом домперидон (код АТХ A03FA03): дамелиум, домет, домперидон, домперидон гексал, домстал, мотилак, мотилиум, мотинорм, мотониум, пассажикс
  • лекарство с действующим веществом итоприда гидрохлорид: ганатон (на фармрынке Украины — праймер)
  • лекарства с действующим веществом метоклопрамид (код АТХ A03FA01): апо-метоклоп, метамол, метоклопрамид, метоклопрамид 0,01 г, метоклопрамид-акри, метоклопрамид-промед, метоклопрамида гидрохлорид, метоклопрамида таблетки 0,01 г, перинорм, реглан, церуглан, церукал
  • лекарства с действующим веществом цизаприд (код АТХ A03FA02): координакс, перистил, препульсид, цисап
  • лекарство с действующим веществом бромоприд (код АТХ A03FA04): бимарал
  • лекарства с действующим веществом бетанехол, продающиеся в США: Duvoid и Urecholine

Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D2–дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D2–дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D2–дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.

Домперидон является к прокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид.

Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.
Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера.

По фармакологическому указателю прокинетики–антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».

Агонисты ацетилхолина стимуляторы перистальтики кишечника

Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс.

Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма.

Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны.

 

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), а также церулетид и тегасерод.

Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке, способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин, кларитромицин, атилмотин, последний не допущен к продаже ни в США, ни в России), взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса. Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки. Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме  в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.

Действующее веществоТорговые маркиМеханизм действияПрокинетическое действиеПротиворвотное действиеУдлинение интервала Q-TЭкстрапирамидные эффектыПримечание
метоклопрамидцерукал, реглан и др.D2–антагонист, 5-НТ4–агонист выраженное выраженноене вызываетчастоустаревшее средство (не запрещен)
бромопридбимаралD2–антагонист, 5-НТ4–агониствыраженноевыраженноене вызываетчастов РФ и США не разрешен
домперидонмотилиум, мотилак и др.D2–антагониствыраженноеумеренноене вызываетредкосамый часто применяемый прокинетик
итопридганатонD2–антагонист, ингибитор ацетилхолинавыраженноеумеренноене вызываетредконовый, перспективный прокинетик
цизапридкоординакс и др.5-НТ4–агониствыраженноеумеренноевызываетне частозапрещен* в США и РФ
тегасеродфрактал, zelnormчастичный 5-НТ4–агонистприменялся для лечения синдрома раздраженной кишки с запоромзапрещен в США (в РФ не продается)

*) формулировка «запрещен» означает, что регулирующий орган первоначально допустил препарат к применению, а затем, в период действия разрешения, выпустил директиву об изъятии данного лекарства из обращения.

На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий ссылки на статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Источник: https://gastroscan.livejournal.com/31340.html

Прокинетики

Прокинетики препараты

Прокинетикиобладают антирефлюксным действием.Одним из первых препаратов этой группыбыл блокатор центральных дофаминовыхрецепторов метоклопрамид (церукал,реглан).

Препарат обладает поливалентнымдействием: усиливает высвобождениеацетилхолина в желудочно-кишечномтракте (стимулирует моторику желудка,тонкой кишки и пищевода), блокируетцентральные дофаминовые рецепторы(действуя на рвотный центр и центррегулирования желудочно-кишечноймоторики).

Ганатон– новый класс прокинетических препаратовс комбинированным механизмом действия.

Благодарядвойному механизму действия (блокадаD2-допаминовых рецепторов, ингибированиеацетилхолинэстеразы) Ганатон комплексновоздействует на тонус и координациюжелудочно-кишечного тракта и помогаетнадежно устранить симптомы диспепсии– чувство раннего насыщения и вздутияживота, боли и дискомфорта в эпигастрии,изжоги, тошноты и т.д.

Ганатон–новый взгляд на безопасность лечения.

Ганатонлишен традиционных для своей группыпобочных эффектов и выгодно отличаетсяот своих предшественников:

  • обладает минимальной способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, что значительно снижает риск экстрапирамидных нарушений, гиперпролактинемии и других побочных явлений;

  • метаболизируется флавин-зависимой монооксигеназой и не вызывает ингибирующего или стимулирующего действия на ферменты цитохрома Р450. Это помогает избежать нежелательного лекарственного взаимодействия при использовании препарата в составе комплексной терапии;

  • применение ганатона более чем у 10 млн пациентов во всем мире не выявило ни одного случая удлинения интервала QT.

Ганатон– это оптимальный выбор для долгосрочнойтерапииу пациентов с двигательными нарушениямиЖКТ, поскольку лечение хорошо переноситсяи может проводиться так долго, как этоготребует состояние пациента.

Дозировкаганатона 50 мг – 3 раза в сутки до еды.

Метоклопрамидповышает тонус нижнего пищеводногосфинктера, ускоряет эвакуацию из желудка,оказывает положительное влияние напищеводный клиренс и снижает выраженностьгастроэзофагеального рефлюкса.

Кнедостаткам метоклопрамида следуетотнести его нежелательное центральноедействие (головная боль, бессонница,слабость, гинекомастия, усилениеэкстрапирамидных расстройств) и невысокуюэффективность.

Применяют по 5–10 мг 3–4раза в день за 30 минут до еды, при рвотев/в или в/м по 10 мг.

Впоследнее время вместо метоклопрамидапри рефлюкс-эзофагите с успехомиспользуется мотилиум(домперидон),который является антагонистомпериферических дофаминовых рецепторов.

Эффективность мотилиума как прокинетическогоагента превышает таковую у метоклопрамида,но препарат не проходит черезгематоэнцефалический барьер и практическилишен побочных действий (редкогинекомастия, галакторея).

Домперидонприменяют в виде таблетки по 10 мг наприем 4 раза в сутки за 30 минут до едыили в суспензии.

Антисекреторные препараты

Цельантисекреторной терапии пригастроэзофагеальной рефлюксной болезни– уменьшить повреждающее действиекислого желудочного содержимого наслизистую оболочку пищевода пригастроэзофагеальном рефлюксе.

1.Н2-гистаминоблокаторы

Н2-гистаминоблокаторыназначают в основном при катаральныхформах ГЭРБ.

При лечении пациентов сэрозивными формами заболевания оничасто оказываются недостаточноэффективными даже при приеме удвоенныхдоз (600 мг ранитидина и 80 мг фамотидинав сутки, продолжительностью курсалечения не менее 8–12 недель) и потомууступили свое место блокаторам протонногонасоса, являющимся в настоящее времянаиболее сильными антисекреторнымипрепаратами.

Циметидин1000мг/сутки

Ранитидин300 мг/сутки

Фамотидин40 мг/сутки

Низатидин

Роксатидин

  1. Ингибиторы протонной помпы (ИПП)

«Блокаторыпротонного насоса вдвое быстрее купируютболи, чем Н2-блокаторы. Общая частотаисчезновения болей при примененииданных препаратов составляет соответственно77,4 и 47,6 %» (Chiba N. et al., 1997).

ИППблокируют Н+-К+-АТФ-азу– протонный насос обкладочных клетокслизистой оболочки желудка. РазличныеИПП отличаются друг от друга структуройрадикалов, имеют сходные механизмыдействия, но отличаются по фармакодинамикеи фармакокинетике.

Фермент Н+-К+-АТФ-аза– основной элемент транспортной системы,принимающей непосредственное участиев проникновении соляной кислоты черезапикальную мембрану обкладочных клетокблагодаря переносу ионов водорода изклеток в просвет желез с замещениемионами калия из внеклеточного пространства.Этот процесс предшествует выходу изцитозоля обкладочной клетки хлорид-ионов,что приводит к образованию солянойкислоты. ИПП, являющиеся слабымиоснованиями, концентрируются в кислойсреде канальцев обкладочных клеток испособствуют относительно длительномуингибированию конечного этапа синтезасоляной кислоты.

Существует несколькопоколений ИПП:

Источник: https://studfile.net/preview/6171610/page:11/

Помощь Доктора
Добавить комментарий