Протонная помпа это

Ингибиторы и блокаторы протонной помпы для желудка

Протонная помпа это

В группу антисекреторных медикаметозных препаратов входят ингибиторы протонной помпы. Цель лечебного воздействия этих средств – лечение кислотозависимых патологических состояний желудка.

Основное действие – снижение выработки соляной кислоты, провоцирующей раздражение и воспаление слизистых ЖКТ. Это достигается за счет блокировки протонного насоса типа H+/K+-АТФазы, локализованного в париетальных клетках желудочной слизистой.

Современный фармакологический рынок предлагает широкий выбор лекарств этой группы.

Назначение

Ингибиторы протонной помпы или ИПП предназначены для подавления синтеза. Это возможно при сдерживании транспортировки калиевых ионов и водорода из обкладочных клеток желудка. Эффективность блокаторы проявляют при терапии кислотозависимых патологий ЖКТ. Речь идет о таких патологических состояниях:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • пищеводная диспепсия;
  • гастрит;
  • язвенная болезнь желудка или ДПК;
  • дуоденит.

К ИПП не развивается привыкание, не проявляются побочные эффекты. Существует 5 поколений ингибиторов, в каждом из которых повышается активность действующего компонента и увеличивается длительность воздействия. Но по факту, главным критерием, определяющим эффективность блокатора, является индивидуальная восприимчивость отдельного организма.

Принцип действия протонной помпы в желудке

Принцип действия ингибиторов протонной помпы.

Существует две основные формы ИПП – таблетки и капсулы для перорального приема. Драже покрыты кишечнорастворимой оболочкой.

Это значит, что при прохождении по ЖКТ таблетка растворяется в тонкой кишке, всасывается в кровоток, попадает в печень, а, затем, в париетальные клетки, через которые воздействует на желудок и его слизистую.

По мере накопления в секреторных канальцах ингибитор превращается в сульфенамид с четырьмя циклами, которыми вещество сцепляется с ионами помпы, не выходя при этом за границы железистых протоков.

В результате, протонный насос Н+/К+-АТФаза блокируется и не принимает участия в продукции соляной кислоты. Для возобновления кислотообразующего процесса требуется новый фермент Н+/К+-АТФазы, а он вырабатывается только спустя 1,5-2 суток. Следовательно, этот временной промежуток определяет длительность лечебного эффекта ИПП.

Первый или одноразовый прием ингибитора – малоэффективен, так как протонные насосы к моменту употребления лекарства уже вошли в секреторную мембрану, то есть основная часть ферментов включена в клетку. По мере употребления драже микрочастицы блокируются постепенно, по мере их появления на мембране. Таким образом, полностью выполняется антисекреторное действие блокаторов.

Преимущество ингибиторов – возможность купирования болезни, вне зависимости от уровня соляной кислоты в желудочном соке. Примеры эффективности:

  • язва ДПК зарастает при поддержании рН более 3-х в течение 18–20 часов;
  • при ГЭРБ поддерживается рН выше 4-х;
  • при поражении бактериями Хеликобактер пилори лечение основано на поддержании рН свыше 5-ти.

Популярные ИПП

Существует 5 генераций современных блокаторов. Первым из них появился «Омепразол» (1989 год). Каждое поколение превосходит предыдущее в антиязвенной и антисекреторной терапии по действенности и безвредности. Ниже рассмотрены самые востребованные ИПП.

«Омепразол»

Препарат относится к самым распространенным. Проявляется эффективность, выражаемую:

  • в купировании воспалений;
  • в затягивании язвенного абсцесса;
  • в положительной динамике при лечении пациентов со злокачественной гастриномой (опухоль, которая провоцирует чрезмерную выработку гастрина);
  • в усилении противогеликобактерного эффекта при одновременном приеме с антибиотиками.

Биодоступность «Омепразола» достигает 50%. Это достигается за счет 95%-го связывания главного компонента с белками жидкой части крови. Максимальная концентрация препарата фиксируется спустя 60 минут после приема. Эта цифра сохраняется 3 часа.

Схема лечения:

  • 2 раза в сутки;
  • разовая дозировка – 20 мг;
  • курс – длительный.

Результативность – рубцевание язвы в ДПК – на 97%, а в желудке – на 80% (при регулярном приеме ИПП в течение месяца).

«Пантопразол»

Особенность препарата – возможность длительного лечения с целью закрепления эффекта, достигнутого специфичной противоязвенной терапией.

Существует несколько форм средства, которые предполагают пероральное и внутривенное введение. ИПП способен поддерживать уровень кислоты в диапазоне 2,3-4,3 при удержании в течение 10 часов.

Преимущество лечения – отсутствие рецидивов после применения «Пантопразола».

«Лансопразол»

Отличается самой высокой биодоступностью, варьируемой в диапазоне 85-90%. Другой особенностью является иная структура радикалов, которые отвечают за противосекреторный эффект.

Уже на 5-е сутки приема в желудке устанавливается pH больше 4. Такая среда сохраняется 11,5 часов. Рекомендуемые дозы «Лансопразола» – 15, 30, 60 мг в сутки.

За месяц приема лекарства у 95% больных язва полностью рубцуется.

«Рабепразол»

Препарат содержит вещества с пиридиновыми и имидазольными циклами. За счет их реактивности протонная помпа H+/K+-АТФазы более эффективно связывается. Всасываемость «Рабепразола» – 51,8% при связывании с кровяными энзимами на 96,3%. В течение месяца ежедневного приема препарата язва зарубцовывается на 91%.

«Эзомепразол»

Структурно активная формула блокатора включает S-изомер, который не гидроксилируется в печени, в отличие от предыдущих препаратов с R-изомерами.

Следовательно, «Эзомепразол» долгое время не выводится из организма, обеспечивая большее количество связываний с протоновыми помпами в обкладочных клетках. Поэтому требуются меньшие дозировки – по 40 мг в день.

Этой концентрации главного вещества хватает, чтобы удерживать рН не выше 4 в течение 14 часов.

«Декслансопразол»

Японский антисекретор с наиболее благоприятным профилем переносимости содержит в своем составе R-изомеры. Отличается способностью удерживать pH желудочного сока выше 4-х в течение 16-24 часов. Отличается уникальной структурой капсулы для перорального приема с двойным высвобождением активного ингредиента. Благодаря этому эффекту:

  • молекулы имеют в 2 раза большую продолжительность полужизни в кровотоке;
  • удерживается необходимый уровень кислоты к моменту появления второго пика концентрации препарат в крови.

«Дексрабепразол»

Перспективное лекарство индийского производства. Блокатор не разрешен к применению в России, США и странах СНГ.

R-энантиомер рабепразола проявляет эффективность в дозировке 10 мг/сут при лечении ГЭРБ, снижает симптомы и частоту появления изжоги с регургитацией.

При исследованиях в Индии не выявлено противопоказаний к применению во время беременности, но на период лактации следует отказаться от приема или прекратить грудное вскармливание.

Helicobacter pylori и ингибиторы

Так как спиралеподобная хеликобактерия является ускорителем возникновения кислотозависимых заболеваний за счет развития воспаления слизистой и поражения секреторных желез, применяется комплексная терапия ИПП с антибиотиками тетрациклиновой группы, например, с «Метронидазолом».

Блокаторы и беременность

Согласно последним тестированиям, имеется классификация блокаторов на категории риска для плода по международным стандартам FDA:

  • категория В – «Пантопразол», «Лансопразол», «Декслансопразол» – при тестировании на животных риски не выявлены, исследования среди беременных женщин не проводились;
  • категория С – «Омепразол», «Рабепразол», «Эзомепразол» – выявлено негативное влияние активных веществ на плод беременных животных, тестирования среди беременных женщин не производилось, но прием лекарств возможен, так как потенциальная польза выше.

Важно: лечение ГЭРБ блокаторами протонного насоса в I триместре в 2 раза повышает опасность развития у плода пороков сердца.

Правила выбора ИПП

Подбор блокатора (тип препарата, длительность приема и дозировки) осуществляется индивидуально для каждого больного, так как кислотоподавляющее воздействие лекарств разнится от случая к случаю.

У ряда пациентов имеется резистентность к блокатору, у других отмечается «ночной кислотный прорыв». Такие особенности обуславливаются генетическими факторами, общим состоянием организма.

Весь терапевтический срок осуществляется контроль результатов внутрижелудочной рН-метрией.

Аптечные названия

Отечественный рынок представляет широкий выбор ИПП, в зависимости от вида активного вещества. Таблица:

Источник: http://TvoyZheludok.ru/lechenie/traditsionnoe/protonnaya-pompa-v-zheludke.html

Ингибиторы протонной помпы – что это такое, препараты для лечения кислотности

Протонная помпа это

Пациенты, которые страдают заболеваниями, связанными с повышенной кислотностью желудка, сталкиваются с такими препаратами как ингибиторы протонной помпы. Однако что это такое – протонная помпа? Какое конкретное действие оказывают ингибиторы? Каковы их отличия, и какими свойствами они обладают? Ответы на данные вопросы находятся ниже.

Ингибиторы протонной помпы – что это такое

Ингибиторы протонной (протоновой) помпы (насоса), или ИПП (ИПН), – медикаментозные препараты, действие которых заключается в угнетении процесса выделения HCl железами слизистой оболочки желудка путем блокирования работы протонной помпы.

К этой категории лекарств относят несколько соединений, которые схожи между собой тем, что их основу составляет одна и та же молекулярная структура.

При этом у каждого ингибитора к этой основе добавлен определенный радикал, который и определяет индивидуальные свойства конкретного лекарства (то, сколько времени будет действовать средство, при каком значении рН оно наиболее эффективно, как будет взаимодействовать с другими препаратами и прочие).

Что такое протонная помпа (протонный насос)

Внутренняя стенка желудка снабжена железами, поверхностные клетки которых выделяют в просвет органа соляную кислоту. В мембране этих клеток находится соединение — фермент, называемое Н⁺/К⁺-АТФаза, или водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза. Именно оно является протонным насосом (помпой), обеспечивающим кислотность желудочного сока.

Образование соляной кислоты в желудке, в общем, выглядит следующим образом:

  • Н⁺/К⁺-АТФаза, находящаяся в мембране поверхностной клетки железы, «захватывает» протон водорода из цитоплазмы этой клетки, а затем «выпускает» его в просвет железы;
  • вместо Н⁺ внутрь клетки поступают ионы К⁺, которые вскоре «возвращаются обратно, совместно с ионами Cl⁻;
  • Н⁺ и К⁻ образуют соляную кислоту, которая и формирует рН содержимого желудка.

Протонный насос работает не постоянно. Активации фермента способствует гистамин, ацетилхолин и гастрин. А препятствуют работе Н⁺/К⁺-АТФазы простагландины.

Механизм действия ИПП

Как действуют ингибиторы протонной помпы? Поступая в поверхностные клетки желудка, ответственные за выработку соляной кислоты, эти соединения накапливаются в них рядом с ферментом Н⁺/К⁺-АТФаза. После некоторых биохимических преобразований ингибиторы встраиваются в молекулярную структуру протонного насоса, блокируя его участие в переносе протонов.

Разовое или первое применение данных препаратов не дает максимального эффекта. Это можно объяснить тем, что не все молекулы фермента активны.

Некоторые из них еще не активированы, другие не встроены в мембрану, третьи – в процессе синтеза.

Накопление препарата в клетке путем соблюдения правильной дозировки и режима приема способствует блокировке «новых», синтезируемых молекул Н⁺/К⁺-АТФазы.

Типы ингибиторов протонной помпы

Для устранения кислотности используют следующие типы ИПП.

  • Омепразол. Помимо перорального приема возможно введение внутривенного раствора. Но препарат не пользуется популярностью как у специалистов, так и у пациентов, так как существуют другие, более эффективные ингибиторы. Кроме того, последние имеют меньше побочных проявлений.
  • Пантопразол. Имеет более слабое фармакологическое действие, чем омепразол, однако стоит дороже. Следует тщательно изучить инструкцию, перед тем, как принимать препарат. Как и остальные ингибиторы протонного насоса, может вступать во взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами. Кроме этого, пантопразол противопоказан при беременности и кормлении грудью. Согласно отзывам, побочные эффекты возникают редко.
  • Рабепразол. Этот лекарственный препарат имеет более широкие показания, чем предыдущие ингибиторы. Побочные действия те же, а к абсолютным противопоказаниям относят беременность и период грудного кормления. Чтобы добиться большего эффекта в лечении, средство можно принимать одновременно с пантопразолом. Рабепразол не совместим с антацидами.
  • Лансопразол. Данный ингибитор обладает всеми свойствами предыдущих, однако пользуется спросом, так как имеет невысокую цену. Совместим с антацидами, противовоспалительными препаратами.
  • Эзомепразол. Представляет собой изомерную форму омепразола. Можно применять как перорально, так и внутривенно. Эффективен не только для лечения кислотозависимых заболеваний, но и в качестве профилактического средства. Имеет хорошие отзывы, так как действует быстрее, чем другие ингибиторы, однако стоимость препарата нельзя назвать низкой.

Все ингибиторы фермента Н⁺/К⁺-АТФазы создают благоприятные условия для эрадикации Helicobacter pylori.

Какими свойствами обладают ИПП

У ингибиторов протонной помпы имеются общие, присущие только им, свойства:

  1. обладают высокой активностью при очень низких значениях рН;
  2. быстро всасываются;
  3. в основе действия лежит блокировка фермента Н⁺/К⁺-АТФаза
  4. небольшой период полураспада (до 1,5 часов);
  5. низкая эффективность при первом применении (возникновение резистентности к средству у почти половины пациентов);
  6. всем присущ феномен «ночной кислотный прорыв»;
  7. абсолютными противопоказаниями для всех ингибиторов протонного насоса являются периоды кормления и вынашивания ребенка.

Такая общность обусловлена особенностями молекулярного строения ИПП.

Ингибиторы протонной помпы в лечении заболеваний ЖКТ

Ингибиторы протонной помпы показаны при таких заболеваниях органов ЖКТ, как:

  • язва желудка;
  • язвенная болезнь 12-типерстной кишки;
  • панкреатит (хроническая форма);
  • гастроэзофагеальнаярефлюксная болезнь (ГЭРБ);
  • диспепсия;
  • воспалительные процессы в желудке;
  • дуоденит.

Возможно использование ингибиторов протонной помпы и в случае ИБС, если заболевание сопровождается симптомами ГЭРБ.

Важно! В лечении патологий, связанных с повышенной кислотностью пользуются определенными схемами, которые предполагают использование не одного препарата, а нескольких.

Ингибиторы протонной помпы в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Эрадикацией Helicobacter pylori называют комплекс (систему) терапевтических мероприятий, которые направлены на полное избавление человека от бактерии, поэтому синонимом можно считать слово «уничтожение».

Для этой цели используют различные схемы. Они могут отличаться, в зависимости от страны или лечащего врача, но в подавляющем большинстве показаний в них обязательно присутствует ингибитор протонной помпы.

Примерами таких схем могут быть:

  1. омепразол, амоксициллин, метронидазол;
  2. пантопразол, амоксициллин, кларитромицин;
  3. лансопразол, тетрациклин, метронидазол.

Что дает прием ИПП в таких схемах? Снижение кислотности желудочного сока с их помощью позволяет другим лекарствам проявлять более активные действия в отношении Helicobacter pylori. Клинически доказано, что использование ингибиторов протонного наноса в комплексной эрадикации бактерии повышает эффективность бактериальных препаратов. Дозировка ИПП при этом берется стандартная.

Кому ингибиторы протонной помпы противопоказаны

Абсолютным противопоказанием является индивидуальная невосприимчивость, а также вынашивания ребенка и лактация.

Однако иногда в аннотации можно встретить поправку, что если для здоровья матери ИПП окажет больше пользы, чем риска для ребенка, то принимать препарат можно.

Не рекомендуют принимать ИПП детям, в некоторых случаях – при болезнях печени и других органов. В связи с этим назначение ингибиторов находится в компетенции врача.

Побочные эффекты ИПП

Каждый из препаратов группы ингибиторов протонного насоса имеет свои побочные эффекты, которые четко прописаны в инструкции. Можно выделить и наиболее часто встречающиеся проявления, характерные для всех ИПП. Это:

  • расстройства стула (диарея, запор);
  • тошнота;
  • нарушения аппетита;
  • головокружение;
  • слабость;
  • высыпания на коже;
  • боль в голове;
  • колит и другие.

Иногда встречаются расстройства зрительного анализатора, в виде потери остроты зрения. Возможны изменения в лейкоцитарной формуле, мышечная боль, депрессии.

ВНИМАНИЕ! При возникновении подобных состояний нужно обратиться к врачу. Возможно, потребуется снижение дозировки или отмена препарата.

Прием ингибиторов протонной помпы при беременности

Как уже говорилось, беременность является абсолютным противопоказанием для приема ИПП. Это связано с отсутствием достоверных исследовательских данных.

Опыты с участием лабораторных животных показали, что часть препаратов не оказывает негативного воздействия на плод (пантопразол, лансопразол), а другая часть является опасной для развития и здоровья ребенка (омепразол, изомепразол, рабепразол).

При использовании лекарств последней группы возможность развития у ребенка сердечных аномалий возрастает в 2 и более раз.

Индивидуальный прием препаратов ИПП

Универсального, подходящего для всех пациентов, ингибитора протонной помпы не существует. Выбор должен быть основан на данных анамнеза, показателях гастроскопии и рН-метрии. Несмотря на прилагаемую к лекарственному средству инструкцию, дозировка и длительность терапии подбираются индивидуально, при необходимости подвергаясь коррекции.

Большое значение имеет генетическая предрасположенность, устойчивость организма к восприятию того или иного соединения. Помимо прочего, обращают внимание и на кислотные прорывы ночью.

Это явление, характерное для всех ИПП, характеризуется ночным снижением кислотного показателя до 4 и менее.

Длится оно около часа, встречается у подавляющего большинства пациентов, не находится в зависимости от вида принимаемого препарата. Объяснений ему пока не найдено.

Имеющиеся сегодня в продаже ингибиторы протонной помпы, конечно же, не последние препараты этой группы. Ученые всего мира проводят исследования с целью создания наиболее эффективного средства, обладающего минимальным побочным действием на организм.

Среди последних разработок можно отметить такие, как: тенатопразол, илапразол, декслансопразол и другие. В любом случае, не следует принимать их самостоятельно.

Предварительное согласование с лечащим врачом, а также прием препарата под диагностическим контролем были и остаются гарантией полного выздоровления.

Источник: http://izjoga.info/preparaty/ingibitory-protonnoj-pompy-chto-eto-takoe.html

Помощь Доктора
Добавить комментарий