Состав нольпаза

Нольпаза® (Nolpaza®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Состав нольпаза

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2017

Пантопразол* (Pantoprazole*) A02BC02 Пантопразол

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.
ядро
активное вещество:
пантопразола натрия сесквигидрат22,55 мг
45,1 мг
(соответствует пантопразолу — 20 и 40 мг)
вспомогательные вещества: маннитол; кросповидон; натрия карбонат, безводный; сорбитол; кальция стеарат
оболочка кишечнорастворимая: гипромеллоза; повидон; титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172); пропиленгликоль; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); 30% дисперсия*; тальк; макрогол 6000
*Полимерная дисперсия содержит: 0,7% натрия лаурилсульфата и 2,3% полисорбата 80 в качестве эмульгаторов
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения1 фл.
активное вещество:
пантопразола натрия сесквигидрат45,1 мг
(в пересчете на пантопразол — 40 мг)
вспомогательные вещества: маннитол — 140 мг; натрия цитрата дигидрат — 5 мг; натрия гидроксид 1 N раствор — q.s. до рН 11,3–11,7**
**Соответствует около 0,02 мл

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета.

Вид на изломе: шероховатая масса от белого до светлого желтовато-коричневого цвета с пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается спекание.

Фармакологическое действие — ингибирующее протонный насос.

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой

Ингибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ.

После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут.

Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина в ответ на снижение секреции соляной кислоты. Уровень хромогранина А (CgA) также повышается вследствие снижения желудочной кислотности. Повышенный уровень CgA может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей.

Опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено в диапазоне от 5 дней до 2 нед до определения уровня CgA. Это позволяет использовать данные об уровне CgA, который может быть ложно увеличен при терапии ИПП, и возвращается в диапазон нормальных значений после ее отмены.

Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения

Ингибитор протонного насоса (H+/K+-АТФазы), блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы раздражителя.

По сравнению с другими ИПП, пантопразол обладает более высокой химической стабильностью при нейтральном рН и меньшим потенциалом взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохромома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимое взаимодействие между пантопразолом и другими ЛС.

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой

Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме (1–1,5 мкг/мл) достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом значение Cmax остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.

Связь с белками плазмы — около 98%. Vd составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 1 ч.

Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью.

Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола, основного метаболита намного больше (примерно 1,5 ч), чем T1/2 самого пантопразола.

Хроническая почечная недостаточность (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменение доз препарата. T1/2 короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.

Цирроз печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) при приеме пантопразола 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастала в 3–5 раз, а Cmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Пациенты пожилого возраста.Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения

Vd составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. T1/2 пантопразола — около 1 ч.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика не зависит от кратности введения препарата и носит линейный характер в диапазоне доз от 10 до 80 мг как после приема внутрь, так и после в/в введения.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, в основном почками (около 80%), в небольшом количестве выводится через кишечник.

Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. T1/2 метаболита — около 1,5 ч.

Нарушение функции почек. При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть пантопразола. Не кумулирует.

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 7–9 ч. AUC увеличивается в 5–7 раз. Cmax увеличивается в 1,5 раза по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и Cmax не является клинически значимым.

Общие для двух лекарственных форм

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС).

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) , в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;

эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;

синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) : эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. неэрозивная рефлюксная болезнь — НЭРБ);

синдром Золлингера-Эллисона;

эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Общие для двух лекарственных форм

одновременное применение с атазанавиром;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также замещенным бензимидазолам;

препарат содержит сорбитол, поэтому не рекомендуется лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы;

диспепсия невротического генеза.

С осторожностью: факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12), особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии.

Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: применение у пациентов пожилого возраста, одновременное применение с ритонавиром.

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой

В качестве меры предосторожности необходимо исключить применение препарата Нольпаза® во время беременности.

По причине недостаточной информации о применении препарата Нольпаза® у женщин в период грудного вскармливания нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим, необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Нольпаза®.

Данные о воздействии препарата Нольпаза® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения

Препарат Нольпаза® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой

Примерно у 5% пациентов можно ожидать развитие нежелательных лекарственных реакций (НЛР). Наиболее частыми НЛР являются диарея и головная боль, развивающиеся приблизительно у 1% пациентов. Ниже перечислены НЛР, зарегистрированные при применении пантопразола, классифицированные в соответствии с частотой встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_41666.htm

Нольпаза

Состав нольпаза

Лекарственное средство Нольпаза обладает противоязвенными свойствами, которые обусловлены активностью действующего вещества (пантопразола натрия сесквигидрат).

Препарат проявляетингибирующее воздействие на активность водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы в желудочных гранулоцитах, чем вызывает торможение заключительных реакций синтеза соляной кислоты.

В процессе механизма воздействия препарата происходит блокирование процессов базальной и стимулированной кислотной секреции, вне зависимости от происхождения раздражающего фактора.

После одноразового перорального употребления лекарства Нольпаза, в дозировке 20 мг, эффективность наступает на протяжении шестидесяти минут, с максимальным терапевтическим воздействием через два – два с половиной часа.

Препарат не оказывает влияния на моторные функции желудочно-кишечного тракта. После окончания терапии выработка секреции восстанавливается в течение трех – четырех суток.

В период проведения терапии в ответ на уменьшение кислотной секреции увеличиваются сывороточные гастриновые показатели и концентрация паратиреоидного секреторного белка (хромогранина а), что может исказить результаты при диагностических исследованиях опухолей нейроэндокринного характера.

Клинические испытания препарата свидетельствуют о том, что терапия подобными средствами должна быть прервана за промежуток времени от пяти до четырнадцати суток, до проведения исследований уровня хромогранина.

Действующее вещество обладает свойствами быстрого и активного всасывания в желудке и кишечнике, достигает максимальных значений концентрации в плазме крови в течение двух – двух с половиной часов после использования и остается константой при многократном употреблении. Показатели биодоступности средства около 77%, вне зависимости от употребления пищи. Препарат полностью (98%) связывается с плазматическими белками крови и проходит почти полный метаболический процесс в печени. Блокирует активность цитохромной системы CYP2C19.

Выведение лекарственного средства происходит большей частью (80%) с помощью мочевыводящей системы, оставшаяся часть выводится желчными протоками.

Препарат Нольпаза выпускается в таблетированной форме и в виде лиофилизата для приготовления инъекционного раствора. Общими показаниями для двух форм лекарства являются:

  • Язвенные заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка, острого характера.
  • Воспаления слизистой оболочки желудка, в том числе и связанные с употреблением нестероидных противовоспалительных веществ.
  • Комплексная терапия с антибиотическими средствами при поражениях в области желудка и двенадцатиперстной кишки эрозивно-язвенного характера, возникновение которых обусловлено деятельностью бактерии Helicobacter pylori.
  • Лечение гастроэзофагеального рефлюксного заболевания, рефлюкс-эзофагитов, эрозивно-язвенного типа, в том числе и для терапии возникающих симптомов (в частности изжоги, болезненности при глотании и т.д.).
  • Повышенная секреторная функция желудка и заболевания, обусловленные этой патологией, в частности терапия синдрома Золлингера-Эллисона.

Дополнительно для лиофилизированного порошка: профилактическая терапия язвенных повреждений, возникающих в период стрессов и возможных их осложнений, в частности при кровотечениях, перфорации и распространении патологических процессов (пенетрации).

Противопоказания для использования лекарственного средства Нольпаза (таблетированная форма и лиофилизат):

  • Гиперчувствительность к компонентам, включенным в структуру лекарственного средства.
  • Совместная терапия с препаратами, в составе которых содержится атазанавир.
  • Период беременности и кормления грудью.
  • Терапия у пациентов, не достигших восемнадцати лет (поскольку нет информации о воздействии действующего вещества на лиц, входящих в эту группу).
  • Терапевтический курс назначается и проводится под особым вниманием врача при функциональной недостаточности печени.

Таблетированная форма.

Таблетки Нольпаза запрещены к применению при диспепсических проявлениях невротического характера, при индивидуальной непереносимости фруктозы (поскольку в состав таблеток входит сорбитол).

При недостатке витамина в12 лекарственное средство используется с повышенной осторожностью.

Лиофилизат.

Проведение терапии требует повышенной осторожности у пациентов пожилого возраста, а также при комплексном использовании с лекарствами, содержащими ритонавир.

Во время проведения терапии лекарственным средством Нольпаза могут возникать негативные симптомы со стороны некоторых систем организма.

Кроветворная система.

В редких случаях: возможно развитие агранулоцитоза.

В очень редких случаях: может снижаться уровень лейкоцитов, тромбоцитов и развиваться проявления панцитопении.

Иммунная система.

В редких случаях: возможно развитие анафилаксии вплоть до анафилактического шока.

Обмен веществ.

В редких случаях: возможно увеличение уровня триглицеридов и холестерина в крови, развитие симптомов гиперлипидемии, и изменяться вес пациента.

С неизвестной частотой: могут снижаться показатели кальция, натрия, магния и калия.

Психические нарушения.

В редких случаях: могут возникать нарушения сна, депрессивные состояния (возможно обострение психических заболеваний, имеющихся в анамнезе у пациента).

В очень редких случаях: может развиваться дезориентация в пространстве.

С неизвестной частотой: могут возникать галлюцинации, нарушения сознания (чаще всего у пациентов, имеющих предрасположенность).

Нервная система.

В редких случаях: возможно возникновение головных болей, состояния головокружения, вкусовых нарушений.

С неизвестной частотой: могут развиваться расстройства чувствительности.

Зрительный аппарат.

В редких случаях: возможна потеря четкости изображения.

Пищеварительная система.

В редких случаях: могут возникать расстройства пищеварения (расслабление стула и запоры), рвотные позывы, ощущение тошноты, сухость слизистых оболочек ротовой полости. А также ощущения вздутия, болезненности и дискомфорта в абдоминальной области.

Желчевыводящие пути и печень.

В редких случаях: возможно повышение активности ферментов печени: аланинтрансаминазы, аспартаттрансаминазы и гамма-глутамилтрансферазы, увеличение уровня билирубина.

С неизвестной частотой: возможно развитие повреждений и недостаточности гепатоцеллюлярного характера, воспалительных процессов, сопровождающихся пожелтением кожных покровов (желтуха).

Кожные покровы.

В редких случаях: могут развиваться сыпные реакции (включая экзантему), зуд, покраснения кожных покровов (в том числе признаки крапивницы), отек Квинке.

С неизвестной частотой: может возникать злокачественная экссудативная эритема, острый или токсический эпидермальный некролиз. Также возможно развитие эритемы мультиморфного характера, красной кожной волчанки подострого типа и повышенной светочувствительности.

Опорно-двигательный аппарат.

В редких случаях: могут происходить травматические повреждения (переломы) шейки бедра, костной ткани запястья и позвоночного столба. А также могут возникать болезненные ощущения в области суставов и мышц.

С неизвестной частотой: вследствие нарушения баланса электролитов могут развиваться спазмы мышечных тканей.

Мочевыводящая система.

С неизвестной частотой: возможно развитие воспалительного процесса, локализующегося в интерстициальных тканях и почечных канальцах (интерстициальный нефрит), который может прогрессировать до патологической недостаточности почек.

Половые органы и молочные железы.

В редких случаях: возможно увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия).

Общее.

В редких случаях: возможно развитие астенических проявлений, повышенной утомляемости, слабости и недомогания. Также возможно увеличение температурных показателей тела пациента и возникновение периферической отечности.

При использовании лиофилизата могут возникать проявления тромбофлебита в месте введения.

При развитии негативных симптомов, описанных в инструкции по применению, следует прервать терапию и проконсультироваться с врачом.

Прежде чем начинать терапию медицинским средством необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и получить от него инструкции и схему применения.

Таблетированная форма лекарственного препарата Нольпаза употребляется пероральным способом. Таблетки не разрешается дробить и разжевывать. Прием проводится утром до еды. Если врач назначает двукратный прием, второй раз лекарство необходимо употреблять перед ужином.

Для терапии гастроэзофагеального рефлюксного заболевания, рефлюкс-эзофагитов, эрозивно-язвенного типа, в том числе и для терапии возникающих симптомов (в частности изжоги, болезненности при глотании и т.д.):

Легкая степень: одна таблетка с дозировкой 20 мг одноразово в день.

Средняя и тяжелая степень: одна – две таблетки с дозировкой 40 мг одноразово в сутки (суточная доза 40 – 80 мг).

Облегчение состояния пациента наступает на протяжении двух – четырех недель. Длительность терапевтического курса от четырех до восьми недель.

Для профилактического и поддерживающего лечения назначается одна таблетка (20 мг) ежесуточно. В случае необходимости дозировку можно повысить. Возможно употребление средства для симптоматической терапии по мере надобности.

Лечение язвенных образований слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и желудка, в том числе и связанные с употреблением нестероидных противовоспалительных веществ.

Препарат назначается в дозировке от 40 до 80 мг ежесуточно. Длительность терапевтического курса, при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, составляет две недели (при остром периоде). Возможно увеличение длительности до четырех недель.

Для терапии язвенного заболевания желудка, в остром периоде, длительность лечения – от четырех до восьми недель.

Для проведения противорецидивной терапии препарат Нольпаза употребляется в дозировке 20 мг ежесуточно.

Для проведения комплексной терапии совместно с антибиотическими средствами, язвах в области двенадцатиперстной кишки и желудка, возникновение которых обусловлено деятельностью Helicobacter pylori необходимо употреблять 40 мг действующего вещества дважды в сутки. Длительность лечения от одной до двух недель.

Для лечения повышенной секреторной функции желудка и заболеваний, обусловленных этой патологией (синдром Золлингера-Эллисона) начальная дозировка 40 мг дважды в сутки. Далее необходима коррекция дозы, зависимая от исследований желудочной секреции. Максимальная терапевтическая суточная дозировка – 160 мг. Длительность терапевтического курса назначает врач-специалист.

При тяжелых функциональных печеночных патологиях дозировка средства Нольпаза не должна быть выше 40 мг суточно. У таких пациентов необходимо проводить контроль активности ферментов печени, при повышении которой препарат отменяется.

Для пациентов, старше шестидесяти пяти лет, максимальная суточная дозировка лекарства – 40 мг.

Для изготовления раствора из лиофилизированного порошка необходимо в емкость с лиофилизатом ввести 10 мг хлористого натрия (0,9%). Готовый препарат можно развести 100 мл хлористого натрия (0,9%) или глюкозным раствором (5%). Иные растворители использовать запрещено.

Стабильность разведенного порошка сохраняется на протяжении двенадцати часов после изготовления.

Для терапии язвенных заболеваний, локализующихся в области двенадцатиперстной кишки и желудка в остром периоде, а также для лечения гастритов, связанных с использованием противовоспалительных веществ нестероидного типа и гастроэзофагеального рефлюксного заболевания назначается 40 мг средства в сутки.

При терапии синдрома Золлингера-Эллисона первоначальная дозировка – 80 мг Нольпазы. В процессе проведения терапии доза препарата может быть подвержена корректировке. При использовании количества, превышающего 80 мг, необходимо разделить дозу лекарства и проводить инъекцию два раза на протяжении суток.

Максимально возможное увеличение суточной дозировки – до 160 мг, однако это количество должно употребляться не дольше, чем требуется.

Для профилактической терапии язвенных поражений, возникших вследствие стресса и их возможных осложнений, в частности при кровотечениях, перфорации и распространении патологических процессов (пенетрации) рекомендуется использовать 80 мг препарата в сутки.

При использовании количества, превышающего 80 мг, необходимо разделить дозу лекарства Нольпаза и проводить инъекцию два раза в сутки.

Максимально возможное увеличение суточной дозировки – до 160 мг, однако это количество должно употребляться не дольше, чем требуется.

При функциональных патологических изменениях почечной активности и у пожилых пациентов дозировка не должна превышать 40 мг в сутки.

При функциональных нарушениях печеночной активности тяжелого характера максимальное суточное количество препарата – 20 мг.

На сегодняшний день нет достоверных сведений о передозировке Нольпазы.

Лекарственный препарат Нольпаза, в таблетированной форме и в виде лиофилизированного порошка для приготовления инъекционного раствора, запрещен к применению во время беременности и кормления грудью. Такие меры предосторожности необходимы, вследствие недостаточного количества информации о возможных негативных воздействиях лекарства.

При крайней необходимости употребления лекарственного средства в период лактации, кормление грудью следует прервать на период терапии.

В период терапевтического курса могут развиваться состояния головокружения, а также нарушаться функции зрения. Поэтому рекомендуется отказаться от проведения высокоточных работ, при которых необходимо повышенное внимание, а также от вождения транспортных средств и личного автомобиля.

Во время проведения терапии Нольпазой не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Согласно инструкции, медицинский препарат следует хранить при температуре не выше двадцати пяти градусов тепла.

Срок годности лиофилизата составляет тридцать шесть месяцев.

Срок годности таблетированной формы препарата составляет пять лет.

Готовый раствор, приготовленный из лиофилизированного порошка, подлежит хранению не более двенадцати часов.

Препарат можно купить в аптеке. Предъявив рецепт от врача.

Источник: https://wer.ru/opisanie/nolpaza/

Для чего назначают препарат Нольпаза, состав, противопоказания и российские аналоги

Состав нольпаза

На сегодняшний день аптеки предлагают большой ассортимент средств для лечения различных патологий желудочно-кишечного тракта.

Одним из них является препарат нольпаза, для чего назначают и какой эффект оказывает становиться ясно из фармакологической группы, к которой он относится – ингибиторы протонного насоса.

Это одна из самых значимых групп для лечения болезней желудка, связанных с повышенной кислотностью.

Основное действие

После приёма, нольпаза накапливается клетками слизистой оболочки и блокирует фермент, который отвечает за перенос ионов водорода в просвет желудка. Без нужного количества ионов водорода не может образовываться соляная кислота, которая и отвечает за уровень pH в желудке.

Не все клетки блокируются лекарственным препаратом, среда всё равно остаётся кислой, но уже не настолько агрессивной.

В норме соляная кислота вырабатывается постоянно, но в результате всевозможных раздражителей секреция усиливается (ароматные запахи, вкус, даже красивый вид пищи). Эффективность нольпазы не зависит от этих факторов, задумываться по какой именно причине повышен уровень образования кислоты, не приходится. С одной стороны, это удобно, с другой – несёт определённые риски.

Следствием снижения агрессивности среды, становится ускорение заживления повреждений на поверхности слизистой. На это необходимо некоторое время. Постепенно пропадает симптоматика, связанная с дефектами: жжение, боли, изжога, кислый вкус во рту.

Биодоступность препарата около 80%, не изменяется при приёме вместе с пищей. Преимуществом является то, что он не влияет на моторику ЖКТ и на продвижение пищи по кишечнику. Поэтому очень редки побочные эффекты в виде ухудшения пищеварения.

Состав препарата

Основное действующее вещество в составе нольпазы – пантопразол, ингибитор протонного насоса.  В таблетках находится в виде натрия сесквигидрата, попадая в печень метаболизируется(превращается) в дисметилпантопразол. Выводится в основном почками (85%) и с желчью (15%).

Вспомогательные вещества (служат для разбавления основного, формирования таблетки и придания необходимых органолептических свойств): маннитол, натрия карбонат, кросповидон, сорбитол, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза(пищевой стабилизатор Е464), повидон(безопасный сорбент), диоксид титана(биоинертное вещество для придания белого цветаЕ171), жёлтый оксид железа, пропиленгликоль, макрогол 6000.

Оболочка играет важную роль в составе таблеток! Поскольку пантопразол, под влиянием соляной кислоты, может преждевременно принять активную форму, которая плохо всасывается, и не поступить в нужном количестве в кровь. Не нарушайте оболочку!

В таблетках встречается двух дозировок по 20 мг и 40 мг, овальной формы, светло-жёлтого цвета. Упаковки по 14, 28 и 56 таблеток. Можно встретить в виде лиофилизата для внутривенного введения, но обычно его используют поликлиники.

Показания

Лекарство нольпаза применяют при заболеваниях, требующих уменьшения агрессивных свойств желудочного сока и заживления повреждений, вызванного ими.

  • В первую очередь — это лечение гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • Комплексная терапия, вместе с гастропротекторами и антибиотиками, направленная на эрадикацию Хеликобактер пилори. Эффективность комплексного лечения гораздо выше, чем только антибактериального.
  •  ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь). Нольпаза при эзофагите уменьшает чувство жжения и изжоги, возникающее при забросе желудочного содержимого в пищевод. Способствует заживлению эрозий пищевода. Назначается курс: четыре — восемь недель по 40 мг каждое утро, за 30 минут до еды.
  • Назначают вместе с нестероидными противовоспалительными и другими препаратами, с целью защитить желудок от их ульцерогенного воздействия. Это предотвращает образование лекарственного (медикаментозного) гастрита. Особенно важно при длительных курсах, с этой целью может назначаться людям, у которых раньше не замечалось проблем с желудком.
  • Профилактика и лечение стрессовых язв. Не оказывает влияние на причину, но убирает все симптомы. Если врачом поставлен диагноз именно неврологического характера, комплексно используют антидепрессанты и успокоительные.
  • Другие заболевания, связанные с агрессивной средой желудка.

Способ применения

Стандартной дозировкой препарата нольпаза считается 20 мг в сутки, обычно утром, перед приёмом пищи, иногда на ночь. При тяжёлых расстройствах назначают две таблетки по 20 мг или одну по 40 мг. Время курса не должно превышать два месяца. Если за этот период улучшения не наступает, нужно пройти повторное обследование.

При ГЭРБ на фоне приёма 40 мг в течение месяца, заживление эрозий наблюдается у 90% пациентов, через два месяца у 100%. Если за первый месяц улучшений не происходит, нужно обратиться к врачу.

Повышенная дозировка при рефлюксе объясняется тем, что стенки пищевода совсем не приспособлены к кислой среде, в отличии от желудка. Для того чтобы заживление проходило эффективно, её необходимо снижать сильнее чем при гастрите.

Таким образом, даже если заброс содержимого продолжает происходить, он не мешает регенерации слизистой.

Таблетки пьют целиком, запивая необходимым количеством воды или другой жидкости.

В отдельных случаях дозировка может достигать 80 мг и 160 мг, а продолжительность приёма более года. При таких высоких дозировках необходимо регулярное наблюдение врача за показателями больного, чаще всего пациента кладут на стационарное лечение.

Как быстро наступает эффект от нольпазы?

После приёма таблетки дозировкой 20 мг действие начинается через тридцать минут, выработка соляной кислоты постепенно уменьшаться, но происходит это не мгновенно. Скорость наступления эффекта не зависит от приёма пищи, достигает максимума спустя 2-3 часа после приёма.

Стоит учитывать, что для достижения наилучшего результата препарат нужно принимать неоднократно, а курсами, продолжительность которых определяется врачом. В среднем от недели до двух месяцев. После прекращения курса, образование соляной кислоты приходит к прежним значениям за нескольких дней.

Ингибиторы протонного насоса желательно принимать курсами, так они обеспечивают оптимальный результат.

Противопоказания

  • Осторожно стоит применять людям с печеночной недостаточностью, поскольку у таких пациентов препарат может оказать большое количество побочных эффектов. При беременности и кормлении грудью применение возможно только по строгим показаниям.
  • Людям с таким редким заболеванием, как непереносимость фруктозы, нольпаза противопоказана, так как содержит в своём составе сорбитол.
  • Младший возраст, поскольку безопасность лекарства не изучалась на лицах, не достигших 18 лет.
  • Перед началом курса нужно провести эндоскопическое обследование и исключить злокачественные новообразования. Поскольку препарат будет эффективно убирать симптомы, тем самым отсрочит диагностику этих опасных патологий.
  • Во время приёма препарата происходит уменьшение всасывания B12, это стоит учитывать лицам с факторами риска появления дефицита этого витамина.

Побочное действие

Обычно нольпаза переносится хорошо, даже в высоких дозировках, но как все средства может иметь ряд нежелательных эффектов.

Со стороны ЖКТ возможны:

  • Боль в области живота.
  • Задержка стула.
  • Расстройство кишечника.
  • Вздутие.

К другим побочным эффектам можно отнести:

  • Головная боль и лёгкое головокружение.
  • Артралгия.

Есть шанс развития аллергии, но на практике таких случаев зарегистрировано не было.

Нольпаза и алкоголь

Проведённые клинические испытания не обнаружили серьёзных взаимодействий пантопразола и этанола. Но невозможно полностью исключить связь между ними, поскольку оба вещества метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома P450, следовательно, один может мешать другому.

Учитывая для лечения каких заболеваний предназначается нольпаза (гастрит, язвы желудка), алкоголь будет только вредить выздоровлению, вызывая новые воспалительные процессы. К тому же спирт, это дополнительная нагрузка на печень, а если нольпаза принимается вместе с другими препаратами (особенно антибиотиками), негативный побочный эффект усиливается.

Аналоги

У препарата нольпаза, существуют аналоги по действующему веществу. Однозначно ответить в чём они хуже или лучше практически не возможно, для этого пришлось бы учитывать индивидуальные особенности каждого организма.

  • Контролок (Германия).
  • Санпраз (Индия).
  • Панум (Индия).
  • Пантопразол канон (Россия).
  • Кросацид (Индия).
  • Зипантола (Хорватия).
  • Пулореф (Турция).

Российский аналог нольпазы – пантопразол канон. Лекарственное средство названо по международному непатентованному наименованию (МНН) с добавлением названия фирмы производителя – канон.

Фармацевтический завод находится в Московской области. По заверению производителя их препарат не уступает по эффективности другим, предоставляя россиянам доступ к последним мировым достижениям  лекарственной терапии.

К тому же этот аналог нольпазы дешевле.

Сравнение нольпазы и париета

Часто пытаются сопоставить эти два лекарственных средства, но сравнение это не совсем корректно. Они относятся к одной фармакологической группе, но за основу взяты разные химические вещества (париет – рабепразол). Если придётся выбирать, что лучше нольпаза или париет, все преимущества имеет второй.

  1. Более быстрое наступление эффекта. Так при ГЭРБ симптомы у пациентов, принимающих пантопразол, полностью проходили в среднем на 4-5 день. А у принимающих рабепразол на 2-3 день.
  2. Меньше количество побочных эффектов, точнее шанс их появления.
  3. Устойчиво поддерживает уровень кислотности в течении суток уже при приёме дозировки 20 мг.
  4. К минусам париета можно отнести его стоимость, которая в разы выше.

Условно, разделив все ингибиторы протонной помпы (ИПП) на пять поколений, нольпаза относится к 3-ему, а париет к 4-ому.

Заключение

Нольпаза является современным лекарственным средством для лечения заболеваний, против которых его назначают. Но самостоятельный приём не рекомендуется, лучше обратиться к специалисту и провести эндоскопическое исследование. В противном случае можно заглушить симптомы более серьёзных патологий, осложняя их обнаружение.

Источник: https://vzheludke.ru/lekarstva/nolpaza.html

Нольпаза® таблетки (20 мг)

Состав нольпаза

Нольпаза®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – пантопразола натрия сесквигидрат 22,55 мг или 45,10 мг

(эквивалентно пантопразолу 20 мг или 40 мг соответственно),

вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон (тип В), натрия карбонат безводный, сорбитол (Е420), кальция стеарат,

состав кишечнорастворимой оболочки: гипромеллоза (2,4-3,6 mPas), повидон (К25), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), пропиленгликоль, *кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия, макрогол 6000, тальк

* 30 % дисперсия кроме кислоты метакриловой – этилакрилата сополимера и воды содержит натрия лаурилсульфат (0.7 % в пересчете на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3 % в пересчете на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтовато-коричневого цвета, слегка двояковыпуклые

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол

Код АТХ А02ВС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пантопразол всасывается быстро, максимальные концентрации (для дозировки 20 мг: 1-1,5 мкг/мл, для дозировки 40 мг: 2-3 мкг/мл) в плазме крови достигаются примерно через 2- 2,5 часа после приёма препарата внутрь и остаются постоянными после приема повторных доз.

Абсолютная биодоступность составляет 77 %, приём пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальные концентрации в сыворотке и биодоступность.

В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови имеет линейный характер.

С белками плазмы связывается 98% пантопразола.  Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс около 0,1 л/ч/кг. В некоторых случаях время выведения может увеличиваться.

  Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток время полувыведения не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта (подавление секреции соляной кислоты).

Основной путь выведения метаболитов пантопразола (около 80%) – через почки; оставшаяся часть выводится с калом. Основной метаболит, определяемый в плазме крови и в моче – десметилпантопразол, конъюгирует с сульфатом, период полувыведения которого лишь немного больше (примерно 1,5 часа), чем у пантопразола.

У пациентов с нарушенной функцией почек (в том числе и у пациентов, находящихся на диализе) не требуется снижение дозы при применении пантопразола

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по классификации Child), период полувыведения продолжительнее (от 3 до 6 часов), AUC выше в 3-5 раз, а максимальная концентрация в плазме крови выше в 1,3 раза, по сравнению со здоровыми.

У пациентов пожилого возраста – небольшое увеличение показателей AUC и Cmax (не имеют клинического значения).

Дети

После применения однократной пероральной дозы 20 или 40 мг пантопразола у детей в возрасте 5 – 16 лет показатели AUC и Cmax находились в промежутке соответствующих показателей у взрослых.

Фармакодинамика

Нольпаза®- замещенный бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонные помпы париетальных клеток.

Пантопразол преобразовывается в свою активную форму в кислой окружающей среде париетальных клеток, где ингибирует фермент H+/K+АТФазу и блокирует заключительный этап синтеза соляной кислоты в желудке.

Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После перорального приема Нольпазы® антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 – 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 – 4 дня после окончания приема.

У большинства пациентов прекращение симптомов достигается в течение

2 недель. Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы рецептора H2, терапия пантопразолом уменьшает кислотность в желудке и, таким образом, обратимое увеличение гастрина. Пантопразол может воздействовать на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Показания к применению

Для дозировки 20 мг:

Взрослым и подросткам с 12 лет и старше

– симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

– для длительного лечения и профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита.

Взрослым

– профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в постоянном лечении НПВП (См.раздел «особые указания»)

Для дозировки 40 мг

Взрослым и подросткам с 12 лет и старше

– рефлюкс-эзофагит

Взрослым

– эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Н.pylori

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

-синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

Способ применения и дозы

Нольпаза® таблетки кишечнорастворимые не следует разжевывать или раздавливать, их следует проглатывать целиком до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым и подросткам с 12 лет и старше

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет одну тaблетку 20 мг в день. Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель.

Если этого времени не достаточно, излечение обычно наступает в последующие дополнительные 4 недели терапии. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточно принимать в дозе по 20 мг один раз в день в режиме «по требованию».

Длительная поддерживающая терапия назначается в том случае, если при приеме «по требованию» не удается достичь желаемого облегчения симптомов.

Рефлюкс-эзофагит: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет одну тaблетку 40 мг в день. В отдельных случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток по 40 мг в день), особенно, когда нет клинического улучшения в ответ на другое лечение. Для лечения рефлюкс-эзофагита необходим 4 -недельный курс лечения, в случае необходимости терапию продолжают еще 4 недели.

Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита: для длительного лечения рекомендуется поддерживающая доза 20 мг в день с увеличением до 40 мг в день при обострении. После исчезновения симптомов обострения доза может быть снижена снова до 20 мг пантопразола.

Взрослым

Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в постоянном лечении НПВП: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет 20 мг пантопразола в день.

Эрадикация H.pylori в комбинации с двумя соответствующими антибиотиками: у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с H.pylori, эрадикацию бактерии необходимо осуществлять комбинированной терапией.

При рассмотрении следует учитывать официальные местные принципы (например, национальные рекомендации) в отношении бактериальной резистентности и надлежащего использования и назначения антибактериальных средств. В зависимости от резистентности, для эрадикации H.

pylori могут быть рекомендованы следующие комбинации:

а) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки

+ кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

б) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки +метронидазол по 400 – 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин 250– 500 мг 2 раза в сутки

в) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки+ амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки

+ метронидазол по 400 – 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).

При комбинированной терапии эрадикации бактерии H. pylori, вторую таблетку Нольпаза® следует принять за 1 час до ужина.

Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продлена еще на 7 дней (общая продолжительность – до 2 недель). Для обеспечения заживления язв показано дальнейшее лечение после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

У пациентов с отрицательным результатом на H. pylori при монотерапии Нольпазой® можно руководствоваться следующими принципами дозирования:

Лечение язвенной болезни желудка: рекомендуемая доза 1 таблетка 40 мг.

В отдельных случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток Нольпаза® по 40 мг в день), особенно, когда нет клинического улучшения в ответ на другое лечение. Для лечения язвы желудка обычно необходим 4-х недельный курс лечения, в некоторых случаях, в течение следующих 4 недель.

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: рекомендуемая доза 1 таблетка 40 мг. При неэффективности дозу можно удвоить до 80 мг (2 таблетки Нольпаза® по 40 мг) в день. Заживление язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно наступает в течение 2 недель, в некоторых случаях, в течение следующих 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: для длительного лечения пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими состояниями, связанными с повышенной желудочной секрецией, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки по 40 мг).

После этого дозу можно увеличить или снизить по мере необходимости, в зависимости от уровня секреции соляной кислоты. При дозах свыше 80 мг в день, дозу следует разделить на два приёма в день.

Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола свыше 160 мг, но не следует применять дольше, чем необходимо на период адекватного контроля желудочной секреции.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний, связанных с повышенной желудочной секрецией, не ограничена и должна быть адаптирована в зависимости от клинической необходимости.

Особая категория пациентов

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг.

Нольпазу® нельзя применять в комбинированном лечении с антибиотиками для эрадикации бактерии H. рylori у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной дисфункцией и у пациентов с нарушенной функцией почек

Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек

Побочные действия

Нечасто (от ≥ 1/1, 000 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%BE%D0%BB%D1%8C%D0%BF%D0%B0%D0%B7%D0%B0-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/593096611477650955?instruction_lang=RU

Помощь Доктора
Добавить комментарий