Спазмолитическое действие что это

Спазмолитики: механизм действия, показания, противопоказания | Про-Гастро

Спазмолитическое действие что это

В лечении практически каждого заболевания пищеварительного тракта есть место спазмолитикам – группе лекарственных препаратов, снижающих двигательную активность гладкой мускулатуры, расслабляющих эти клетки.

О видах, механизмах действия этих средств, а также о показаниях, противопоказаниях и особенностях применения мы расскажем в нашей статье, а во второй ее части перечислим спазмолитики, которые сегодня применяются наиболее широко.

Классификация

В зависимости от механизма действия все спазмолитики, воздействующие на гладкую мускулатуру ЖКТ, делят на 2 большие группы: нейротропные и миотропные.

Нейротропные спазмолитики подавляют передачу нервного импульса к клеткам гладкой мускулатуры. К ним относятся:

  • м-холиноблокаторы центрального и периферического действия (еще их называют атропиноподобными) – атропин, платифиллин, препараты белладонны (красавки);
  • м-холиноблокаторы периферического действия – прифиния бромид, гиосцина бутилбромид, метоциния бромид;
  • холиноблокаторы центрального действия (дифацил, апрофен, ганглефен и другие).

Миотропные спазмолитики действуют на сами клетки гладкой мускулатуры, не влияя на нервные синапсы и проведение импульса. К ним относят такие препараты:

  • неселективные антагонисты Са2+-каналов – пинаверия и отилония бромид;
  • блокаторы сопряженных с ацетилхолиновым рецептором Na+-каналов – мебеверин;
  • аналоги холецистокинина – гимекромон;
  • донаторы оксида азота (нитраты) – изосорбида динитрат и нитроглицерин;
  • ингибиторы фосфодиэстеразы – дротаверин, папаверин, бенциклан.

Механизм сокращения гладкомышечных клеток: основы физиологии

Этот и следующий разделы предназначены для любознательных читателей, которых интересует не только название и доза препарата при конкретном заболевании, а и механизмы, происходящие в нашем организме под его действием. Остальным же, в принципе, можно их пропустить и сразу приступить к разделу «Показания».

Любой процесс в нашем организме обусловлен рядом следующих друг за другом физиологических реакций. Это же касается и процесса сокращения ГМК.

Главную роль в стимуляции сокращения клеток гладких мышц играет вещество, которое называется «ацетилхолин». На поверхности клеток гладкой мускулатуры расположены несколько видов рецепторов, каждый из которых выполняет строго определенную функцию.

Так, ацетилхолин взаимодействует с мускариновыми рецепторами 3 типа, что приводит к открытию расположенных в мембране клетки кальциевых каналов и приток ионов Са2+ внутрь клетки, в цитоплазму.

Эти ионы вступают во взаимодействие с особым белком, который также имеется в цитоплазме – кальмодулином (его функция – связывание кальция) и активируют фермент – киназу легких цепей миозина (белок, который составляет основу гладкомышечных клеток).

Последняя активизирует миозин, делая возможным взаимодействие его с белком актином (он также находится в гладкомышечной клетке). Эти 2 белка формируют друг с другом связи и будто бы сдвигаются, приближаются друг к другу – клетка сокращается.

Именно так происходит процесс сокращения ГМК в норме.

Механизм действия и эффекты спазмолитиков

Основной эффект лекарственных средств данной группы – спазмолитический – основан на вмешательстве их компонентов в механизмы сокращения клеток гладкой мускулатуры, составляющих, как правило, средний слой стенок органов пищеварительного тракта.

  • М-холиноблокаторы блокируют мускариновые рецепторы 3 типа, которые локализуются на поверхности клеток гладких мышц, и 1 типа, расположенные в вегетативных нервных узлах. Проведение нервного импульса через эти рецепторы блокируется, потенциал действия не возникает, гладкомышечные клетки расслабляются. Воздействие на м1-холинорецепторы сопровождается также антисекреторным действием.
  • Холиноблокаторы центрального действия помимо основных, указанных выше, обладают также и седативным эффектом.
  • Для сокращения гладкомышечной клетки необходимо, чтобы в нее в достаточном количестве вошли ионы натрия и кальция. Блокада натриевых каналов, которую осуществляет мебеверин, приводит к тому, что взаимодействие ацетилхолина с мускариновым холинорецептором 3 типа не сопровождается вхождением в клетку ионов натрия, а затем и кальция – процесс сокращения нарушается.
  • Блокаторы кальциевых каналов приводят к нарушению процессов вхождения ионов кальция в цитоплазму ГМК, что нарушает цепь реакций, необходимых для ее сокращения.
  • Ингибиторы фосфодиэстеразы воздействуют на одноименный фермент, что в результате приводит, опять же, к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме и снижению сократительной способности этой клетки. Кроме того, эти лекарственные средства воздействуют на кальмодулин, снижая его активность.
  • Нитраты (донаторы оксида азота) вступают во взаимодействие с особыми рецепторами, образуя вещества, синтезирующие внутри ГМК циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Последний приводит к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме клетки и, как следствие, к расслаблению ее.
  • Аналоги холецистокинина воздействуют избирательно на сфинктеры желчного пузыря и Одди, расслабляя их, и тем самым, обеспечивая отток желчи из пузыря в двенадцатиперстную кишку, снижение в желчных путях давления. На другие отделы пищеварительного тракта эти препараты влияния не оказывают.

Показания

Основная цель приема лекарственных средств данной группы – устранение висцеральной боли в животе – той, которая обусловлена спазмом (резким сокращением) клеток гладких мышц полых органов пищеварительного тракта.

При механической обструкции просвета полого органа (например, желчного протока) возникает интенсивная боль в животе, облегчить которую помогут спазмолитики.

Этот самый спазм считается универсальной реакцией, возникающей в ответ на патологический процесс (зачастую – воспалительный) в органе. Кроме того, он развивается при закупорке просвета органа – механической обструкции.

Расслабление гладкомышечной клетки приводит к снижению тонуса стенки пораженного органа и давления в его просвете, что сопровождается уменьшением боли, нормализацией оттока из органа содержимого (например, желчи из желчевыводящих путей), улучшением кровоснабжения его стенки.

Практически при любого рода боли в животе спазмолитики применяются, как препараты первой линии лечения (конечно, не самостоятельно, а в комплексе с другими лекарственными средствами, в частности, с обволакивающими).

Если применение препаратов группы НПВС (анальгина, диклофенака) чревато, так сказать, «стиранием» симптомов острой хирургической патологии (их категорически нельзя принимать при симптомах острого живота), то спазмолитики не несут такой угрозы, поэтому применяются и в этих ситуациях.

Нейротропные спазмолитики воздействуют не только на м3-, но и на м1— холинорецепторы, что приводит к снижению секреции клетками пищеварительных ферментов. Их применение предпочтительно в клинических ситуациях, в которых антисекреторный эффект необходим для улучшения состояния больного (например, при остром панкреатите).

Помимо гастроэнтерологии спазмолитики получили широкое применение и в других отраслях медицины, особенно в урологии и гинекологии – их успешно используют для устранения спазмов гладкой мускулатуры мочевого пузыря и других отделов мочевыводящих путей, а также матки.

Противопоказания

В некоторых случаях применение спазмолитиков нежелательно и даже грозит ухудшением состояния человека. Противопоказаниями являются:

  • индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • мегаколон любой природы;
  • тяжелые ОКИ, с выраженным синдромом интоксикации;
  • хронические воспалительные заболевания кишечника (в частности, НЯК и болезнь Крона) в активной стадии;
  • псевдомембранозный колит.

Последние 3 заболевания опасны тем, что при умеренном и тяжелом их течении, лихорадке, выраженном синдроме интоксикации и так далее, применение спазмолитиков значительно повышает риск развития гипертрофии толстой кишки – патологии под названием «мегаколон». Это серьезное осложнение, резко снижающее качество жизни больного, в ряде случаев – несущее угрозу ей, требующее хирургического вмешательства.

Заключение

Мегаколон любой природы является противопоказанием к применению спазмолитиков.

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, получивших широкое применение в гастроэнтерологии в качестве препаратов первой линии терапии абдоминальной боли (боли в животе).

Выделяют 2 группы этих препаратов – нейротропные и миотропные спазмолитики, каждая из которых включает в себя подгруппы, различные по механизму действия, но приводящие к одному результату – расслаблению гладкомышечной клетки и облегчению боли.

В данной статье мы коротко рассмотрели эти механизмы, а также поговорили об общих показаниях и противопоказаниях к применению спазмолитиков, а во второй ее части коротко рассмотрим основных представителей данной фармакологической группы.

Источник: https://pro-gastro.ru/spazmolitiki-mexanizm-dejstviya-pokazaniya-protivopokazaniya/

Спазмолитики (в гастроэнтерологии)

Спазмолитическое действие что это

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Спазмолитики — лекарственные препараты, уменьшающие спазм гладкой мускулатуры.

Спазмолитики являются препаратами первого выбора при лечении болей в животе слабой и средней интенсивности.

Спазмолитики применяются при фармакологической терапии больных функциональной диспепсией, пациентов с синдромом раздраженной кишки легкого течения, дискинезиями желчевыводящих путей, а также лечении обострения язвенной болезни до назначения эрадикационной терапии Helicobacter pylori, обострения желчнокаменной болезни до выполнения холецистэктомии и т. д. Спазмолитики также используются как бронхолитические средства для снятия спазмов бронхиальных мышц, для стимуляции сердечной деятельности в процессе лечения стенокардии.

  • лекарства с действующим веществом папаверин: папаверин, папаверин гидрохлорид, папаверин МС, папаверин буфус
  • лекарство с комплексным действующим веществом папаверин + бендазол: Папазол
  • лекарства с действующим веществом дротаверин: Беспа, Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, дроверина раствор для инъекций 2%, дротаверин, Дротаверин МС, Дротаверин форте, Дротаверин-АКОС, Дротаверин-КМП, Дротаверин-МИК, Дротаверин-СТИ, Дротаверин-УБФ, Дротаверин-ФПО, Дротаверин-эллара, дротаверина гидрохлорид, дротаверина гидрохлорид таблетки 0,04 г, Но-шпа, Но-шпа форте, Нош-бра, Спазмол, Спазмонет, Спазмонет форте, Спазмоверин, Спаковин
  • лекарства с действующим веществом мебеверин: Дюспаталин, мебеверина гидрохлорид, Ниаспам, Спарекс
  • лекарства с действующим веществом тримебутин: Необутин, Необутин Ретард, Тримебутин СЗ, Тримедат, Тримедат Валента и Тримедат Форте.
  • селективный спазмолитик, оказывающий действие исключительно на сфинктер Одди, сфинктер Люткенса и желчевыводящие пути — гимекромон (торговое наименование Одестон)
  • спазмолитик, предназначенный для детей в возрасте от двух недель (на основе экстракта плодов и масла фенхеля): Плантекс
  • комплексное лекарство Метеоспазмил (спазмолитик альверин + пеногаситель симетикон)
  • фитопрепарат на основе 9 трав — Иберогаст

Зоны распространения и выраженности спазмолитического эффекта указаны в таблице ниже (Минушкин О.Н. и др.):

Локализация спазмаДротаверинПапаверинГиосцинМебеверинПинаверия бромидОтилония бромидГимекромонТримебутин
Желудок++++++++
Желчевыводящие пути+++++++++++++
Сфинктер Одди+++++++++++++
Кишечник+++++++++++++++
Мочевыводящие пути++++/-+/-+/-
Матка+++
Сосуды+++

Двигательная функция ЖКТ находится под контролем многочисленных регулирующих импульсов со стороны центральной, периферической и энтеральной нервных систем. Кроме того, моторная активность регулируется большой группой желудочно-кишечных пептидов и биоактивных молекул, действующих паракринно и как нейротрансмиттеры на уровне мейсснеровского и ауэрбаховского нервных сплетений. На конечном этапе сбалансированная работа гладкомышечного аппарата зависит от концентрации кальция в цитоплазме миоцита и его перемещений через клеточную мембрану. Увеличение концентрации кальция сопровождается образованием комплекса актин-миозин и сокращением, а ее снижение ведет к релаксации гладких мышц (Белоусова Е.А.). Блокаторы кальциевых каналов закрывают кальциевые каналы клеточных мембран, препятствуют входу ионов кальция в цитоплазму и вызывают расслабление гладкой мускулатуры. В медицине важную роль играют неселективные блокаторы кальция, такие как нифедипин, верапамил, дилтиазем и другие. Однако эта группа препаратов действует прежде всего на сердечно-сосудистую систему; для достижения гастроэнтерологических эффектов требуются высокие дозы, что практически исключает их использование в гастроэнтерологии (Минушкин О.Н., Масловский Л.В.).

Для снятия спазмов в органах брюшной полости применяют такие селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц, которые в терапевтических дозах не оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. Избирательно действующие на ЖКТ блокаторы кальциевых каналов, миотропные спазмолитики: пинаверия бромид (торговое наименование дицетел) и отилония бромид (спазмомен). Первым из применяемых до настоящего времени спазмолитиков является папаверин. Он был выделен из опиума в 1848 году. В промышленных объемах папаверин выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было получено гидрированное производное папаверина — дротаверин, имеюший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.   Мебеверин является миотропным спазмолитиком двойного действия, который снимает спазм и не вызывает атонии. Важным является то, что мебеверин не действует на холинэргическую систему и поэтому не вызывает таких побочных эффектов как сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи, запоры и слабость. При лечении органов пищеварительного тракта мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин и папаверин. Если в России для купирования спастических болей в животе чаще всего применяются миотропные спазмолитики, то в некоторых западных странах более популярны холинолитические спазмолитики, а среди последних —  гиосцина бутилбромид (синонимы: бутилскополамин, гиосцин-N-бутилбромид; торговые марки в странах бывшего СССР: спанил, спазмобрю и другие). Существенным преимуществом гиосцина бутилбромида является то, что лишь небольшое его количество попадает в системный кровоток (около 1 %), а также то, что он не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен выраженного атропиноподобного системного действия. Таким образом, он имеет значительно меньше побочных эффектов, чем, например, дротаверин (Но–шпа). В целях сравнения эффективности действия основных классов спазмолитиков в вариантах «курсовой терапии» и при приёме «по требованию» было проведено электрогастроэнтерографическое исследование. Критерием эффективности считалось снижение электрической активности в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Установлено, что при «курсовой терапии» достоверные различия между дротаверином, мебеверином и гиосцина бутилбромид не обнаруживаются (Белоусова Л.Н. и др.):

Снижение уровня мощности (в % по сравнению с исходным уровнем) в различных отделах ЖКТ натощак на фоне «курсовой терапии» спазмолитиков. Достоверного различия в действии различных спазмолитиков не наблюдается
Одновременно установлено, что при разовом приеме наибольшей спазмолитической активностью в короткий промежуток времени обладает гиосцина бутилбромид. Вероятнее всего это объясняется его двойным спазмолитическим действием путем селективного связывания с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах ЖКТ, и параллельным ганглиоблокирующим действием, что обусловливает быстрое наступление клинического эффекта (Белоусова Л.Н. и др.):

Снижение уровня мощности (в % по сравнению с исходным уровнем) в различных отделах ЖКТ натощак после однократного приема спазмолитического препарата. Видно, что гиосцин бутилбромида действует более эффективноНа сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Спазмолитики», содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Назад в раздел

 

Источник: https://www.GastroScan.ru/handbook/121/2785

Спазмолитические средства — Медицинская энциклопедия

Спазмолитическое действие что это

I

Спазмолитические средства (spasmolytica; греч. spasmos судорога, спазм + lytikos освобождающий, избавляющий)

лекарственные средства, понижающие тонус и двигательную активность гладких мышц и применяемые для предупреждения или устранения спазмов гладкомышечных органов.

Примерами клинически значимых эффектов этих препаратов являются: устранение болей, обусловленных спазмами мускулатуры органов брюшной полости, улучшение вентиляции легких вследствие расширения бронхов при бронхоспазме, снижение АД и увеличение кровотока в периферических сосудах в результате снижения тонуса сосудистой стенки.

По механизму действия различают миотропные и нейротропные спазмолитические средства. Миотропные С. с. снижают тонус гладкомышечных органов путем прямого влияния на биохимические процессы, протекающие в гладкомышечных клетках. В опытах на изолированных органах они понижают тонус гладких мышц, сосудов, бронхов, кишечника, мочевыводящих и желчных путей и др.

В условиях целого организма отдельные группы миотропных С. с.

проявляют неодинаковый тропизм к различным гладкомышечным органам и в связи с этим используются преимущественно по определенным показаниям, например в качестве бронхорасширяющих средств (Бронхорасширяющие средства), гипотензивных средств (Гипотензивные средства), а также при болях, обусловленных спазмами гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта.

Спазмолитические средства миотропного действия принадлежат к разным классам химических соединений. Среди них различают: нитриты и нитраты — амилнитрит нитроглицерин, нитросорбид и др.; производные изохинолина — папаверин, но-шпа; производные пурина — теобромин, теофиллин, ксантинола никотинат и др.

; производные бензимидазола — дибазол; сложные эфиры карбоновых кислот — ганглерон, дипрофен и др. К миотропным С. с. разного химического строения с выраженным сосудорасширяющим эффектом относятся диазоксид, апрессин и натрия нитропруссид, которые по основной направленности действия обычно рассматриваются как сосудорасширяющие средства.

В качестве С. с., эффективных при ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии, используют Блокаторы кальциевых каналов — фенигидин, верапамил и дилтиазем.

В качестве гипотензивного средства применяется также ингибитор ангиотензинпревращающего фермента каптоприл, который оказался эффективным не только при ренинзависимых, но и других формах артериальной гипертензии.

Миотропные С. с. из числа производных пурина расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, расширяют венечные сосуды сердца, сосуды мозга, снижают тонус периферических сосудов и понижают АД, давление в легочных сосудах и стимулируют работу сердца, повышая его потребность в кислороде. Однако наибольшее практическое значение имеет бронхолитическое действие препаратов этой группы.

Практически важными нейротропными С. с. являются м-холиноблокаторы препараты красавки, атропин и др., а также м- и н-холиноблокаторы, например спазмолитин (см. Холиноблокирующие средства), ганглиоблокаторы — бензогексоний, димеколин, пирилен и др. (см. Ганглиоблокирующие средства).

Спазмолитический эффект холиноблокаторов обусловлен способностью препаратов данной группы угнетать холинергическую иннервацию гладкомышечных органов. Вместе с тем некоторые холиноблокаторы, например платифиллин, обладают наряду с этим миотропными спазмолитическими свойствами.

Нейротропные С. с. из числа м-холиноблокаторов наиболее широко используют для предупреждения и купирования спазмов гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, а также в качестве бронхолитических средств.

Ганглиоблокаторы применяются в основном как гипотензивные средства.

К нейротропным С. с., оказывающим преимущественно бронхолитический эффект, относятся адреномиметики изадрин, орципреналин, салбутамол, фенотерол, адреналин и др. (см. Адреномиметические средства), а также симпатомиметик эфедрин. Их используют для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы.

Бронхолитический эффект этих препаратов обусловлен их стимулирующим влиянием на β2-адренорецепторы. Однако все эти препараты в большей или меньшей мере стимулируют также β1-адренорецепторы миокарда, что является причиной возникновения ряда побочных эффектов (тахикардии, экстрасистолии и др.) при их применении в качестве бронхолитических средств.

Эти свойства в наименьшей степени выражены у так называемых селективных β2-адреноблокаторов (салбутамола, фенотерола и др.). Практически важное значение имеет спазмолитический эффект β-адреномиметиков в отношении миометрия, т.к.

, стимулируя β2-адренорецепторы матки, адреномиметики понижают ее тонус и сократительную активность и в связи с этим используются в качестве токолитических средств (Токолитические средства).

II

Спазмолитические средства (spasmolytica; син.: антиспазматические средства, спазмолитики)

лекарственные средства, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (атропин, папаверин, теофиллин и др.).

Источник: Медицинская энциклопедия на Gufo.me

Источник: https://gufo.me/dict/medical_encyclopedia/%D0%A1%D0%BF%D0%B0%D0%B7%D0%BC%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D1%82%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B5_%D1%81%D1%80%D0%B5%D0%B4%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%B0

Помощь Доктора
Добавить комментарий