Спазмолитическое действие это

Спазмолитические средства

Спазмолитическое действие это

АБВГДЕЖЗИКЛМНОПРСТУФХЦЧШЩЭЮЯ

Спазмолитические средства (спазмолитики), лек. в-ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя-щих путей и т.п.).

Спазмолитич. св-вами обладают препараты, воздействующие на разл. звенья регуляции тонуса гладкой мускулатуры. Различают нейротропные (действуют на нервную систему) и прямые миотропные (действуют на мышцы) спазмолитические средства, однако нек-рые лек.

в-ва можно отнести одновременно к обеим группам.

Среди нейротропных спазмолитических средств выделяют в-ва центрального (снотворные средства, седа-тивные средства, транквилизаторы) и периферического (холинолитические средства, адреноблокирующие средства, адреномиметические средства, ганглиоблокирующие средства) действия.

Спазмолитич. эффект спазмолитических средств центр. действия связан с ограничением поступления нервных импульсов из центр. нервной системы к исполнит. органам. Периферич. нейротропные спазмолитические средства блокируют или стимулируют соответствующие рецепторы в исполнит.

органах и сосудах. Напр., холинолитич.

препараты понижают тонус или устраняют спазм органов желудочно-кишечного тракта при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; стимуляторы b2-ад-ренорецепторов уменьшают спазм бронхиальной мускулатуры при обструктивных бронхолегочных заболеваниях.

Механизмы действия миотропных спазмолитических средств до конца не выяснены. Предполагают, что эти препараты влияют на биохим. и биофиз. р-ции, сопровождающие мышечное сокращение и регулирующие содержание циклич.

нуклеотидов в глад-комышечной клетке, активность фосфодиэстеразы, перемещение ионов Na+, К+ и Са2+, образование или выделение из тканевых депо эндогенных биологически активных в-в (гистамин, серотонин, кинины и др.

), изменяющих тонус гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов.

Спазмолитич. св-вами обладают также препараты из группы т. наз. антагонистов ионов Са2+.

Механизм их действия связывают со способностью тормозить вход в гладкомы-шечную клетку необходимых для мышечного сокращения ионов Са2+ и понижать в связи с этим активность миофиб-рилляторной аденозинтрифосфатазы, что ведет к уменьшению утилизации мышцей богатых энергией фосфатов и, следовательно, к ее расслаблению.

К антагонистам Са2+ относятся производные фенилалкиламина (напр., верапа-мил), дигидропиридина (фенигидин, или нифедипин; ф-ла I), бензотиазепина (дилтиазем; II), пиперазина (циннаризин, или стугерон, III; лидофлазин, IV).

Ряд миотропных спазмолитических средств оказывает избират. действие на тонус гладкой мускулатуры определенных органов или сосудистых областей. Среди них выделяют ср-ва: коронаро-расширяющие (антиангинальные ср-ва, коронаролитики), улучшающие мозговое и периферич. (периферич.

вазодила-таторы) кровообращение, бронхорасширяющие (бронходи-лататоры, бронхолитики), понижающие тонус матки (то-колитические средства) и др. Коронарорасширяющими спазмолитическими средствами являются орг. и неорг. нитриты и нитраты -нитроглицерин, эринит C[CH2ONO2]4, нитросорбид (V), амилнитрит (CH3)2CHCH2CH2ONO, нитрит натрия NaNO2 и др.

Большинство препаратов этой группы используют в виде т. наз. пролонгированных лек. форм, к-рые постепенно выделяют в организме активное в-во. Спазмы сосудов мозга уменьшают, в частности, производные винкаминовой к-ты- природные (девинкан; VI) и синтетические (кавинтон; VII). Периферич.

вазодилататоры включают производное фтала-зина (апрессин, или гидралазин; VIII) и нитропруссид натрия Na2[Fe(CN)5NO].

К неизбирательным миотропным спазмолитическим средствам относят, напр.

, сложные эфиры и тиоэфиры карбоновых к-т [тифен (С6Н5)2 CHC(O)S(CH2)2 N(C2H5)2, дипрофен (C6H5)2CHC(O)S(CH2)2N(C3H7)2, ганглерон (IX)], производные изохинолина (папаверин, но-шпа; X), имидазола (дибазол), бензофурана (феникаберан; XI), фурохромона (келлин; XII), циклогептана (галидор; XIII) и пурина. Последние включают пуриновые алкалоиды теобромин (XIV; R = H, R' = CH3) и теофиллин (XIV; R = CH3, R' = H), а также темисал-смесь теобромин-натрия (XV) с салициловой к-той, нигексин – смесь гексилтеобромина (XIV; R = C6H13, R' = CH3) с никотиновой к-той, эуфиллин-смесь теофиллина с 1,2-этилендиамином, дипрофиллин [XIV; R = СН3, R' = СН2СН(ОН)СН2ОН], пентоксифиллин [XIV; R = СН2(СН2)3С(О)СН3, R' = СН3], ксантинола ни-котинат и др.

Спазмолитические средства используют для лечения сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных, бронхолегочных, урологич. и др. заболеваний как самостоятельно, так и в комбинациях между собой и с др. препаратами. Г. Я. Шварц.

АБВГДЕЖЗИКЛМНОПРСТУФХЦЧШЩЭЮЯ

Источник: http://www.xumuk.ru/encyklopedia/2/4158.html

Спазмолитические средства – химия

Спазмолитическое действие это

Спазмолитики – это препараты, оказывающие влияние на гладкомышечные клетки пищеварительного тракта, расслабляющие их. Сегодня они широко применяются для лечения боли в животе, поскольку эффективно облегчают ее и хорошо переносятся пациентами.

Ранее мы публиковали статью, рассказывающую об общих характеристиках лекарственных средств данной группы – механизмах их действия, показаниях и противопоказаниях к применению.

Здесь же предлагаем вашему вниманию краткую характеристику и торговые названия отдельных, наиболее часто использующихся спазмолитиков.

Атропина сульфат

Оказывает спазмолитическое и антисекреторное действие.

После приема per os (через рот) максимальный эффект развивается через полчаса, после введения в вену – спустя 2-4 минуты. Выводится почками.

Показания:

Применяют подкожно 2 раза в сутки или внутрь 2-3 раза в сутки.

На фоне лечения могут возникнуть такие побочные эффекты:

  • снижение отделения пота;
  • сухость во рту;
  • расширение зрачка и паралич аккомодации;
  • расстройства сна;
  • расстройства памяти;
  • повышение температуры тела;
  • гиперемия кожи;
  • жажда;
  • светобоязнь;
  • учащение биений сердца;
  • атония кишечника;
  • задержка мочи.

При передозировке атропина у пациента возникает головокружение, затрудняется речь и акт глотания, нарушаются сознание и ориентировка в пространстве. Он возбужден, возможны галлюцинации и ложные позывы к мочеиспусканию.

В такой ситуации больному необходимо провести форсированный диурез, ввести галантамин или прозерин.

Не применяется атропин, если у пациента диагностированы такие заболевания или состояния:

  • повышенное внутриглазное давление (глаукома);
  • тахикардия;
  • недостаточность функций печени и почек;
  • токсический мегаколон;
  • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • НЯК;
  • гипертрофия простаты;
  • нарушения со стороны психической сферы (психозы);
  • активная форма туберкулеза;
  • работа, требующая внимания, в том числе, вождение автотранспортного средства;
  • кахексия (истощение);
  • беременность.

Платифиллина гидротартрат

Фармакологические эффекты и показания к применению аналогичны таковым атропина. Применяется путем подкожных инъекций 2-3 раза в день.

Побочные эффекты те же плюс:

  • одышка;
  • судороги;
  • гипотония.

Противопоказания и побочные эффекты – как у атропина.

Метацин

Обладает спазмолитическим и антисекреторным эффектами.

Показания аналогичны таковым атропина.

Применяется внутрь, а также путем подкожных, внутримышечных и внутривенных инъекций.

Побочные эффекты:

  • повышение внутриглазного давления;
  • расширение зрачка;
  • паралич аккомодации;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • жажда;
  • сухость во рту;
  • затруднения глотания;
  • нарушения мочеиспускания;
  • запоры.

Противопоказания:

  • глаукома;
  • фибрилляция предсердий;
  • тахикардия;
  • гипертрофия простаты;
  • острая недостаточность функций почек и печени;
  • гипотония органов пищеварительного тракта;
  • нарушения мочеиспускания.

При беременности применяют в случае наличия показаний:

  • угрозы преждевременных родов;
  • стремительных родов.

Гиосцина бутилбромид

При приеме внутрь начинает действовать спустя полчаса, ректально (в форме суппозиториев) – через 10 минут. Действует в течение 6 часов.

Показания к применению:

  • желчная колика;
  • почечная колика;
  • кишечная колика;
  • ДЖВП по гиперкинетическому типу;
  • холецистит;
  • пилороспазм;
  • ЯБЖ и ДПК в стадии обострения;
  • болезненные менструации.

Применяют по 10-20 мг внутрь трижды в день либо по 1 суппозиторию в прямую кишку 3 раза в день.

Побочные эффекты:

  • сухость кожных покровов;
  • сухость во рту;
  • увеличение ЧСС;
  • сонливость;
  • парез аккомодации;
  • легкая задержка мочи;
  • реакции индивидуальной гиперчувствительности.

Противопоказания:

  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • миастения;
  • глаукома;
  • мегаколон.

При беременности применяют с осторожностью (особенно в первые 3 месяца), по строгим показаниям.

Безопасность гиосцина в период кормления грудью на сегодняшний день не доказана, однако и данных о развитии у ребенка нежелательных эффектов на фоне приема матерью этого препарата также нет.

Усиливает эффекты антигистаминных препаратов и три циклических антидепрессантов. Применение вместе с метоклопрамидом и другими препаратами данной группы приводит к ослаблению эффектов обоих лекарственных средств.

В аптечной сети известен под названием Бускопан.

Мебеверин

Оказывает спазмолитическое действие преимущественно на гладкомышечные клетки нижних отделов пищеварительного тракта.

Показания:

  • синдром раздраженного кишечника;
  • функциональная диспепсия;
  • функциональные расстройства со стороны желчных путей;
  • органические заболевания ЖКТ, симптомом которых является спазм гладкой мускулатуры.

Разовая доза составляет 0.2-0.4 г, кратность приема – 2 раза в сутки.

На фоне лечения у некоторых пациентов развиваются побочные эффекты:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • рассеянность, снижение концентрации внимания;
  • расстройства стула в виде запора или диареи;
  • сыпь на коже.

Симптомом передозировки препарата является психическое возбуждение.

Противопоказания:

  • порфирия;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • беременность;
  • работа, требующая внимания, в том числе, управление машинами и механизмами.

Торговые названия:

  • Дюспаталин;
  • Меверин;
  • Спарекс;
  • Ниаспам;
  • Дютан.

Пинаверия бромид

Показания аналогичны таковым мебеверина.

Принимают по 0.05-0.1 г трижды в сутки.

На фоне лечения у пациентов иногда возникают тошнота и рвота.

Не применяют при повышенной чувствительности к компонентам препарата. С осторожностью – при глаукоме. Также противопоказан при беременности и детям.

В аптеках представлен как Дицетел.

Отилония бромид

Показания и побочные действия – как у пинаверия.

Стандартная дозировка – по 0.04 г внутрь 2-3 раза в день.

Не применяют в случае аллергии к действующему веществу и при глаукоме. При беременности применяют в случае строгих показаний.

Торговое название данного лекарственного средства в России – Спазмомен.

Нитроглицерин

Применяется при дисфункции сфинктера Одди для устранения приступов острой боли, а также при планируемой ЭРХПГ с целью профилактики развития ее осложнения – панкреатита.

Принимают однократно под язык по 0.0005-0.01 г во время приступа болей или с целью профилактики повышения давления внутри протоков.

Побочные эффекты следующие:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • сердцебиение;
  • снижение артериального давления вплоть до коллапса;
  • ортостатическая гипотензия;
  • ишемия миокарда;
  • метгемоглобинемия.

Симптомами передозировки являются головокружение и головная боль, тошнота, рвота, сердцебиение, снижение артериального и повышение внутричерепного давления, одышка, цианоз.

Чтобы устранить передозировку, больного переводят в положение лежа на спине с ногами выше головы, промывают ему желудок, вводят растворы плазмозаменителей, проводят ингаляцию кислорода, а при развитии метгемоглобинемии – в вену вводят раствор метиленового синего.

Противопоказан этот препарат при таких состояниях и заболеваниях:

  • повышенная чувствительность к нему;
  • низкое артериальное давление;
  • высокое внутричерепное давление;
  • внутримозговое кровоизлияние;
  • ишемия головного мозга;
  • отек легких;
  • стенок аортального клапана 3-4 степени;
  • глаукома (закрытоугольная форма).

При беременности и в период лактации применяют исключительно по строгим показаниям, осторожно.

Торговые названия:

  • Изо-мик;
  • Нитро-мик;
  • Нитро поль инфуз;
  • Нит-рет;
  • Сустак и другие.

Дротаверин

При приеме внутрь практически полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 2 часа. В центральную нервную систему не проникает, на вегетативную – не воздействует. Его спазмолитическое действие – быстрое и выраженное.

Воздействует преимущественно на гладкомышечные клетки органов пищеварительного тракта. Применяется при всех заболеваниях этих органов, сопровождающихся болевым синдромом. Может применяться длительное время – это обеспечит долговременный эффект.

Может быть назначен пациенту внутрь (по 40-240 мг в сутки за 1-3 приема), подкожно, внутримышечно или внутривенно (в той же дозе).

На фоне лечения некоторые больные отмечают появление головокружения, ощущения жара, тошноты, нарушения ритма сердечной деятельности, потливости, снижения артериального давления.

Передозировка дротаверина может привести к серьезным атриовентрикулярным блокадам, остановке сердца и дыхания.

Противопоказано это лекарственное средства при:

  • повышенной чувствительность пациента к нему;
  • глаукоме;
  • тяжелой недостаточности функций почек, сердца или печени;
  • тяжелой АВ-блокаде.

С осторожностью применяется у пациентов с выраженным атеросклерозом венечных артерий и аденомой простаты.

При одновременном приеме усиливает эффекты других спазмолитиков.

Торговые названия:

  • Но-шпа;
  • Спазмол;
  • Спазмонет;
  • Нош-бра;
  • Но-шпалгин.

Папаверин

Оказывает спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.

Показания к применению аналогичны таковым дротаверина.

Может быть назначен пациенту для приема внутрь, подкожно, внутримышечно, внутривенно либо ректально (в прямую кишку).

Побочные эффекты:

  • сердечные аритмии (желудочковая экстрасистолия, АВ-блокада);
  • снижение артериального давления;
  • нарушение функций печени;
  • запоры;
  • сонливость;
  • изменение в анализе крови (повышение уровня эозинофилов);
  • двоение в глазах.

При передозировке папаверина у больного может возникнуть слабость, сонливость, двоение в глазах, снизиться артериальное давление.

Устраняют эти симптомы путем промывания желудка и введения препаратов, повышающих давление. Также можно предложить пациенту выпить молоко (как антидот) и принять активированный уголь.

Противопоказаниями к терапии папаверином являются:

  • повышенная чувствительность к действующему веществу;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • повышенное внутриглазное давление (глаукома);
  • печеночная недостаточность;
  • возраст до 6 месяцев и пожилой.

Эффективность папаверина снижается у курящих пациентов. Сам же он снижает эффект такого препарата, как метилдопа.

В аптеках представлен под названием Папаверин и в комбинациях с другими лекарственными средствами – «Папазол», «Андипал» (обычно эти препараты принимают с целью снижения артериального давления, однако сегодня они уже не распространены).

Бенциклан

Оказывает спазмолитическое и антисекреторное действие.

Применяется при нарушениях двигательной активности ЖКТ на фоне функциональных расстройств и органических заболеваний, а также облегчает тенезмы (схваткообразные боли в животе, сопровождающиеся ложным позывом на дефекацию).

Назначают его, как правило, по 0.1-0.2 г внутрь 1-2 раза в день, по 0.05 г дважды в сутки – внутримышечно либо по 0.05-0.1 г 1-2 раза в сутки внутривенно, но вводят медленно, предварительно разведя препарат физраствором.

Противопоказаниями являются:

  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • тяжелая недостаточность функций печени, почек, органов дыхания;
  • пароксизмальная тахикардия.

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат пациентам, склонным к обморокам, либо страдающим гиперплазией простаты.

Побочные эффекты:

  • головная боль и головокружение;
  • слабость;
  • расстройства сна;
  • сухость во рту;
  • галлюцинации;
  • увеличение ЧСС;
  • тремор (дрожание);
  • снижение уровня лейкоцитов в крови;
  • нарушение функций печени.

Потенцирует эффект средств для наркоза и седативных препаратов.

Торговое название – Галидор.

В заключение хотим обратить внимание читателя на то, что информация в данной статье предназначена исключительно с целью ознакомления. Самолечение недопустимо! При появлении у вас болей в области живота, пожалуйста, не пытайтесь избавиться от них самостоятельно! Чтобы установить причину и получить адекватные назначения, обратитесь к врачу.

Источник: https://himya.ru/spazmoliticheskie-sredstva.html

Помощь Доктора
Добавить комментарий